水蛭，咸、苦、平，有小毒，归肝经，首载于《神农本草经》，谓其“治恶血、瘀血、月闭，破血瘕积聚……利水道”。张仲景的大黄 虫丸以水蛭与大黄、 虫、桃仁、虻虫等药配伍，治五劳虚极羸瘦、干血内结、肌肤甲错，两目黯黑，妇女经闭不通等症。现用此方治肝硬化，亦有很好的疗效。在鳖甲煎丸、抵当汤、抵当丸中，均配有水蛭一药，以治疟母、蓄血证。细审仲景用水蛭所治之证，多为瘀血日久成积聚或癥瘕，需缓消渐化者，且多入丸散剂。查古代文献，水蛭所治之症虽较广，均言有破血逐瘀通经之功效，用于蓄血、癥瘕、积聚、妇女经闭、干血成痨、跌扑损伤、目赤痛、云翳等症。
《本草经百种录》记载：“凡人身瘀血方阻，尚有生气者易治，阻之久，则无生气而难治。盖血既离经，与正气全不相属，投之轻药则拒而不纳，药过峻，又反能伤未败之血，故治之极难。水蛭最喜食人之血，而性又迟缓善入，迟缓则生血不伤，善入则坚积易破，借其力以攻积久之滞，自有利而无害也。”结合现代药理研究，水蛭主要含蛋白质，新鲜水蛭唾液中含有一种抗凝血物质水蛭素，水蛭素不耐热，稀盐酸易破坏，还有肝素、抗血栓素，能阻止凝血酶对纤维蛋白原之作用，阻碍血液凝固，其醇提取物抑制血液凝固的作用，强于虻虫、 虫、桃仁。
古今论述均说明，水蛭是一种较好的活血祛瘀药，其力较强，善缓化慢消人体之瘀血，而又不伤新血，故对疑难病中瘀阻较久，难以化除消散者，加用水蛭可以提高疗效，尤其是中风、心痛等心脑血管疾病中的顽病痼疾，水蛭不失为一个要药，临床实践也证明了这一点。近年还报道水蛭可用于肺心病、高脂血症、脑出血及颅内血肿、血栓性静脉炎等。
但水蛭总属力量比较强的化瘀消瘕药。一般活血祛瘀药可以奏效的，不一定要用水蛭，以免耗散正气太过;一些易出血的病人也不宜用之。前人所谓水蛭有“小毒”的结论，张学文认为即指其活血化瘀之力较猛，用之不当可以产生出血等副作用而言，并非对人有毒害作用。另外，对水蛭用法，有主张焙干研粉冲服者，也有水煎内服者，当视其病情而论。张学文一般水煎用3～6克，焙干冲服者1～3克即可，丸散剂也用1～3克，未见毒副反应。
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