血当归
血当归中提取的血当归甲素(磷酸铵镁)对小动脉和微动脉有直接收缩作用,并能促进纤维蛋白生成,加快血凝过程,此外,其止血作用,也可能与促进孕激素作用相关。
武威大黄,基源为唐古特大黄;礼县大黄基源为唐古特大黄。非正品大黄有藏边大黄(R.Emodi),天山大黄(新疆大黄)(R.WitTCMLIBochii)。分别以10倍左右自来水浸泡30,加热至沸,20分钟后,趁热以双层纱布滤,浓缩至50%,小鼠ig给药后置代谢笼中连续观察4小时(观察期间禁水禁食),按粪便性状分为正常、软便(粪粒成形,但松软膨大,含水分较多,或在滤纸上呈水渍迹)、溏便(粪便略成形或不成形如稠状)、稀水便(稀薄或如水样)四等。分别记录软使、溏便和稀便第一次排出时间。用简比机率法计算4小时内溏便ED50及稀便ED50,用直线回归法计算溏便ED50时的稀便率及溏便ED50T等。天山大黄和藏边大黄以及4种正品大黄都显示较明显的泻下作用。正品与非正名大黄相比,非正品大黄致泻率较低,但正品大黄也有相当大的差异。
5.1.2不同大黄制剂的泻下作用 大黄煎剂有明显泻下作用,其作用受加热温度和时间的影响,大黄加水回流1小时,其ED50由300增至520mg/kg。回流3小时,作用几乎消失。其热水浸出液,在酸、碱条件下或50℃减压浓缩,泻下效力均不受影响。沸水浴常压浓缩,其泻下效力仅为原浸出液的1/3。泻下效力随加热时间的延长而减弱,以煎沸30-60min最理想。大黄总甙、大黄煎剂与生大黄粉等不同制剂对小鼠泻下作用的比较表明大黄总甙组的泻下作用出现时间较早,稀、软便次数较多。
5.1.3炮制对大黄泻下作用的影响 实验材料采用掌叶大黄或唐古特大黄去掉栓皮的根和根茎。炮制品的制备方法。其中酒炖大2黄加热延长为30小时。将生大黄及各种炮制品分别研细,过200目筛,60℃烘3小时,取出放干燥器内贮存,实验前用蒸馏水配成所需浓度亩用。实验方法:采用藤村等改进的泻下作用生物检定法。选用18-22g小鼠,按体重随机分5-7个剂量组,每组10只,将不同浓度的药液按0.25ml/10g体重ig给药,观察6-7小时内小鼠泻下的只数,用机率对数绘图法分别求出生品、制品的泻下ED50值及标准误,计算相对效力。同时观察生品及炮制品混悬液泻下出现时间、泻下物性状、次数与重量的比较,炮对大黄泻下成分的影响等。大黄生品泻下ED50值为0.18g/kg,说明小剂量即有明显的泻下作用,炮制品泻下作用有不同程度的减弱。从泻下成分量的变化看,酒炒、醋炒制品泻下成分几乎未受影响。酒炖、清宁片、醋煮制品及大黄炭泻下成分明显减量。在同等泻下效力剂量下(ED50量),换算出大黄各样品中泻下成分的量,出现与百分含量相反现象,提示大黄中可能还有其它泻下活性较强的物质或起协同作用的物质存在。因此在测定泻下效力时,除以测定番泻甙量的变化外,尚应结合生物测定法为宜。因生物测定法所反映出的泻下效力与临床应用结果较为一致。
5.1.4不同的大黄制剂及大黄中所含的有关成分泻下效力 生大黄、酒炒大黄、醋炒大黄、酒炖大黄、清宁片、醋煮大黄、大黄炭的ED50。大黄浸膏ig或ip给药的ED50分别为117和270mg/kg,直接由回肠向大肠内注入的ED50为44mg/kg,约为ig的1/3剂量。番泻甙Aig或sc给药,ED50分别是15及14mg/kg;ip给药为27mg/kg,im达40mg/kg仍无效;iv剂量为6.4mg/kg。亦有报道,番泻甙A、B、C、D、E、F的泻下活性相似,小鼠ED50为13.3-16.1mg/kg;)葡萄糖-大黄酸蒽酮的ED50为20.0mg/kg;8-葡萄糖-芦荟大黄素ED50为71.6mg/kg;芦荟-大黄素的ED50为59.6mg/kg;大黄酸ED50为97.5mg/kg;8-葡萄糖-大黄酸ED50为103.0mg/kg。
5.1.5泻下作用的机理a.大黄有缓泻作用,大鼠及豚鼠肠肌实验表明,游离大黄素有类似乙酰胆硷样作用,并可被阿托品所对抗,大黄素可能与所作用器官和肌肉蛋白结合而表现胆脸能的作用。抑制Na+、K+从肠腔转运至细胞,可能是与抑制ATP酶活性有关,使水分滞留在肠腔而促进排便。所以大黄的泻下特点是不妨碍小肠对营养物质的吸收。大黄泻下的有效
5.1.2不同大黄制剂的泻下作用 大黄煎剂有明显泻下作用,其作用受加热温度和时间的影响,大黄加水回流1小时,其ED50由300增至520mg/kg。回流3小时,作用几乎消失。其热水浸出液,在酸、碱条件下或50℃减压浓缩,泻下效力均不受影响。沸水浴常压浓缩,其泻下效力仅为原浸出液的1/3。泻下效力随加热时间的延长而减弱,以煎沸30-60min最理想。大黄总甙、大黄煎剂与生大黄粉等不同制剂对小鼠泻下作用的比较表明大黄总甙组的泻下作用出现时间较早,稀、软便次数较多。
5.1.3炮制对大黄泻下作用的影响 实验材料采用掌叶大黄或唐古特大黄去掉栓皮的根和根茎。炮制品的制备方法。其中酒炖大2黄加热延长为30小时。将生大黄及各种炮制品分别研细,过200目筛,60℃烘3小时,取出放干燥器内贮存,实验前用蒸馏水配成所需浓度亩用。实验方法:采用藤村等改进的泻下作用生物检定法。选用18-22g小鼠,按体重随机分5-7个剂量组,每组10只,将不同浓度的药液按0.25ml/10g体重ig给药,观察6-7小时内小鼠泻下的只数,用机率对数绘图法分别求出生品、制品的泻下ED50值及标准误,计算相对效力。同时观察生品及炮制品混悬液泻下出现时间、泻下物性状、次数与重量的比较,炮对大黄泻下成分的影响等。大黄生品泻下ED50值为0.18g/kg,说明小剂量即有明显的泻下作用,炮制品泻下作用有不同程度的减弱。从泻下成分量的变化看,酒炒、醋炒制品泻下成分几乎未受影响。酒炖、清宁片、醋煮制品及大黄炭泻下成分明显减量。在同等泻下效力剂量下(ED50量),换算出大黄各样品中泻下成分的量,出现与百分含量相反现象,提示大黄中可能还有其它泻下活性较强的物质或起协同作用的物质存在。因此在测定泻下效力时,除以测定番泻甙量的变化外,尚应结合生物测定法为宜。因生物测定法所反映出的泻下效力与临床应用结果较为一致。
5.1.4不同的大黄制剂及大黄中所含的有关成分泻下效力 生大黄、酒炒大黄、醋炒大黄、酒炖大黄、清宁片、醋煮大黄、大黄炭的ED50。大黄浸膏ig或ip给药的ED50分别为117和270mg/kg,直接由回肠向大肠内注入的ED50为44mg/kg,约为ig的1/3剂量。番泻甙Aig或sc给药,ED50分别是15及14mg/kg;ip给药为27mg/kg,im达40mg/kg仍无效;iv剂量为6.4mg/kg。亦有报道,番泻甙A、B、C、D、E、F的泻下活性相似,小鼠ED50为13.3-16.1mg/kg;)葡萄糖-大黄酸蒽酮的ED50为20.0mg/kg;8-葡萄糖-芦荟大黄素ED50为71.6mg/kg;芦荟-大黄素的ED50为59.6mg/kg;大黄酸ED50为97.5mg/kg;8-葡萄糖-大黄酸ED50为103.0mg/kg。
5.1.5泻下作用的机理a.大黄有缓泻作用,大鼠及豚鼠肠肌实验表明,游离大黄素有类似乙酰胆硷样作用,并可被阿托品所对抗,大黄素可能与所作用器官和肌肉蛋白结合而表现胆脸能的作用。抑制Na+、K+从肠腔转运至细胞,可能是与抑制ATP酶活性有关,使水分滞留在肠腔而促进排便。所以大黄的泻下特点是不妨碍小肠对营养物质的吸收。大黄泻下的有效
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