中华栝楼果皮还含棕榈酸,二十四烷酸(lignoceric acid),二十六烷酸(cerotic acid),褐煤酸(montanic acid),蜂花酸(melissic acid),L-—(-)-α-棕榈酸甘油酯[L-(-)-α-monopalmitin],7-豆甾烯醇,7-豆甾烯-3-酮(7-stigmasten-3-one),7-豆甾烯醇-3-β-D-葡萄糖甙,二十七烷(heptacosane),二十九烷nonacosane)和三十一烷(hentriacontane)的混合物、硝酸钾、氯化钾、水合二氧化哇[4],以及微量元素[5]等。
【药理作用】
1.心血管系统的作用:瓜蒌皮及其制剂瓜蒌注射液有扩张冠状动脉,增加冠脉流量,保护缺血心肌,提高耐缺氧能力,降低血清胆固醇,扩张微血管,延缓微循环障碍的发生,能明显缩小缺血再灌注心肌的梗塞范围,对再灌注后的血小板聚集有抑制作用,并能减轻血栓形成和再灌注出血,尚能保护实验性心肌梗塞,具有抗心律失常等心血管系统疾病的作用。
1.1.降压作用:静脉注射瓜蒌注射液20g/kg,5分钟内正常麻醉家兔动脉血压降低幅度在57.15%左右,脉压增加,差异显着,5-15分钟内逐渐恢复。而用药后30分钟内心率无明显改变。静脉注射瓜蒌注射液对正常家兔的这种降压作用发生在心率无显着增快、血容量无明显减少的情况下,因此它主要反应了体内外周阻力的降低。
1.2.扩张冠状动脉,增加冠脉流量:瓜蒌皮的水溶醇溶部位0.1g剂量可使离体豚鼠冠脉流量增加125%。瓜篓注射液亦能增加豚鼠离体心脏的冠脉流量。
1.3.保护缺血心肌,提高耐缺氧能力:瓜篓注射液能增加小鼠对常压、低压缺氧的耐受力,也能对抗脑垂体后叶素引起的大鼠实验性心肌缺血的作用。能够明显缩小缺血再灌注心肌的梗塞范围,对异丙肾上腺素性心肌梗塞有保护效应。
1.4.扩张微血管,延缓循环障碍的发生:静脉用药前后对肠系膜微动脉、微静脉进行直接观察的结果证明,瓜篓注射液(2ml/kg,5g/ml)具有扩张微动脉的作用,用药后即刻开始,5-10分钟达到高峰,15分钟逐渐恢复,随剂量加大扩张作用明显,恢复延迟。瓜蒌对微静脉扩张作用不明显。瓜蒌的这种扩张微血管的作用可能与它引起离体心脏冠脉流量增加、耐缺氧能力提高和对抗脑垂体后叶素引起心肌缺血的机理有关。瓜篓注射液 静脉注射2g/kg,对急性缺氧家兔球结膜微循环微血管模糊,微血管总数下降、有血流微血管数下降、粒流、渗出、出血等障碍出现的时间较对照组明显推迟,表明瓜蒌注射液能明显延缓缺氧家兔微循环障碍的发生。
1.5.抗心律失常作用:在药物诱发的心律失常动物模型上发现瓜蒌皮水煎剂有抗心律失常作用。
1.5.1.对CaCl2诱发大鼠室颤的预防作用:成年雄性大鼠麻醉状态下静脉注射CaCl2150mg/kg(10秒内注完)诱发大鼠室颤。提前30分钟腹腔注射瓜篓皮水煎剂1.7,2.5g生药/kg明显减少静脉注射CaCl2诱发室颤的动物数。
1.5.2.对哇巴因诱发豚鼠心律失常的预防胙用:成年雄性豚鼠以恒速静注50μg/ml哇巴因0.1ml/分钟诱发豚鼠心律失常。瓜蒌皮水煎剂2.5g生药/kg提前30分钟腹腔注射能明显提高哇巴因诱发豚鼠室性心动过速的剂量阈值,其值为174.7±20.1
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