桂枝汤为仲景群方之冠，其方证为头痛发热、汗出恶风、鼻鸣干呕、苔白不渴，脉浮缓或浮弱，其病证机理是卫气不与营气谐和，“卫强营弱”。卫为阳，有卫外的功能；营为阴，有营养作用。《素问·阴阳应象大论》指出：“阴在内，阳之守也；阳在外，阴之使也。”今风邪外袭，卫即受病，卫受病则卫强，“阳强则不能密”，故失其固外开合的作用，因而营阴不能内守而汗出，汗出则营弱。
桂枝汤具有解肌发表，调和营卫的功效。方中以桂枝为主药列为君。桂枝通阳发汗，透达营卫，解肌表之邪。因为汗出有损营血，故用芍药敛阴益营，收敛阴气，用以和营。桂枝治卫强，芍药治营弱，所以芍药是臣药，是帮助桂枝治疗主病证的。用甘草作佐使药，是因为“卫强”的实质是卫虚，甘草湿中益气，与桂枝相配，辛甘发散为阳，既益气助卫，又解肌发散。甘草与芍药相配则加强芍药益阴作用，即酸甘台化为阴。救甘草有助于君臣药更好的治疗“卫强”，解肌发汗，同时兼顾“营弱”的一面。再者甘草能调和子桂枝芍药之间，桂枝辛甘温，芍药酸苦微寒，正好是相对的，甘草起调和作用，所以又为使药。生姜、大枣为佐药。生姜温胃气，兼有解襄作用，大枣补脾气，兼补脾阴。脾胃之气兼受补益和鼓舞，中焦得到补充，则中气盛，营卫气足，故能更好的解表实卫。此外，粥在本方中也应列为佐药，因营气弱须补充谷气，使水谷之精能化生营卫。总之，诸药配伍，共成解肌发表，调和营卫之功。
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