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罗锅底

、Ma2、Ma3、H1、G1、G2[6],葫芦苦素F(cucurbitacin F),葫芦苦素F-25-已酸酯(cucurbitacinF-25-acetate)[7]。

【药理作用】

1.抗菌作用:皂甙及苦味素(即雪胆素混合结晶)在体外对弗氏痢疾杆菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、猪霍乱沙门氏菌等都有不同程度的抗菌作用,有效浓度为0.1μg/ml,效力与氯霉素相近或更强。对伤寒杆菌、大肠杆菌在10-100μg/ml浓度时也有抑菌作用。

2.其他作用:麻醉猫静脉注射苦味素4mg/kg,即能抑制心脏,如增至12mg/kg,则可导致心律严重障碍,引起死亡。雪胆素(甲)给麻醉犬静脉注射40mg/kg,对血压、呼吸、心率无明显影响。而对兔静脉注射10mg/kg,即明显抑制心跳振幅,如剂量为20-40mg/kg,即出现传导阻滞,最后心跳停止。故对心脏病患者需要慎用。在离体兔及豚鼠小肠试验中,雪胆素(甲)并无阿托品样对平滑肌的解痉作用,对离体子宫亦无明显作用。对家兔腹腔注射40mg/kg对伤寒副伤寒混合菌苗引起之发热有轻度退热作用,但对正常体温及非细菌性(松节油)发热则无明显影响,皂甙水溶液(5mg/ml)能抑制离体蛙心,但较苦味素(1μg/ml即能抑制)为轻。皂甙的溶血指数为1∶600。可爱雪胆总皂甙能增加小鼠冠脉流量(400mg/kg灌胃,第三天同量腹腔注射,用铷86示踪法测定),并对抗垂体后叶素引起的冠脉收缩(铷86法及心电图描记法),并能降低心肌耗氧量。具扩张冠脉的作用无快速耐受性。对实验性动脉粥样硬化家兔,无明显的降血胆甾醇作用;动脉斑块或肝脏脂肪病变,用药组似较对照组为轻。静脉注射70mg/kg对麻醉犬有降压作用,并有快速耐受性,十二指肠给药则不引起降压。抑菌作用:雪胆皂甙(罗锅底皂甙)在体外以0.1μg/ml浓度对福氏痢疾杆菌、乙型链球菌,10-100μg/ml对伤寒杆菌、大肠杆菌有抑制作用;雪胆素(罗锅底苦味素)0.1μg/ml对福氏痢疾杆菌、10μg/ml对大肠杆菌、100μg/ml对乙型链球菌、1000μg/ml对伤寒杆菌有抑制作用。对痢疾杆菌、伤寒杆菌、及金黄色葡萄球菌抑制作用较同浓度的氯霉素为强。

【毒性】皂甙或苦昧素给小鼠口服10g/kg,并无中毒反应,雪胆素(甲)给小鼠腹腔注射2g/kg,才出现中毒反应及个别动物死亡;犬每日口服160mg/kg,共10天,并无中毒反应,肝肾功能也无明显改变,而红、白细胞则有不同程度的上升。基于上述试验结果,因而认为此药毒性甚小。可爱雪胆总皂甙小鼠静脉注射的半数致死量为2.14±0.113g/kg。雪胆甲素160mg/kg给犬口服10天,对肝、肾功能无影响,多数动物红细胞和白细胞有不同程度上升,雪胆素或雪胆素甲20-40mg/kg给兔静脉注射,可致呼吸和心率减慢,心缩振幅度变小,传导阻滞,终至心跳停止。可见雪胆素静脉注入对心脏有一定毒性。雪胆皂甙猫静注60、120、200mg/kg,对呼吸、血压、心率略有抑制作用。小鼠口服10g/kg无一死亡;静注的LD50为2.1升±0、11/kg。溶血指数为1:6000。齐墩果酸大鼠每日口服180mg/kg,共10天,或一次皮下注射和口服1g/kg,或小鼠一次皮下注射1g/kg,口服2g/kg,均未见明显毒性。毒性:雪胆皂甙1:200对离体蛙心有抑制作用,使心脏收缩力减弱;雪胆素1:100万抑制离体蛙心;雪胆皂甙给猫静脉注射分别为60、120、200mg/kg情况下对呼吸、血压、心率略有降低;而雪胆素给猫静脉注射4mg/kg,即产生呼吸减慢、血压下降、心率减慢;当剂量为12mg/kg时血压明显下降,心率缓慢,随后出现房室传导阻滞,心脏停搏而死。雪胆皂甙的溶血指数为1:600;给健康人缓慢注射0.5%雪胆皂甙0.3mg/kg,有溶血作用,主要表现为白细胞升高,心跳加快,5小时后白细胞逐渐下降,并逐步恢复正常,但肌内注射未见上述情况,因此,静脉注射有一定的副作用,不可忽视。

【鉴别】理化鉴别 (1)取本品细粉2g,加无水已

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咨询电话:010-87876186

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