6.药代动力学CDCA为非结合型胆汁酸，极易吸收。空腹或留后1次口服400mg几乎全部吸收；经肝代谢1次可廓清62%，放血中浓度甚低。在肝内与甘氨酸或牛磺酸结合后分泌至胆汁中，再参与肠肝循环。部分CDCA可经肠道排出体外，少部分在肠内转变为石胆酸（LCA），后者经磺化后被排出体外。约40%未经磺化者在回肠末端吸收，参与肠肝循环，而使胆汁中 LCA略有增加。用 C14标记的 CDCA，大鼠空肠比回肠代谢高9倍，因此人小肠可能代谢CDCA。人体研究表明，CD-CA在体内主要转化为 LCA和异石腿酸，并从粪便中排出。
7.毒性急性毒性试验，CDCA的LD50，小鼠灌胃为1.005g/kg,小鼠皮下注射为961mg/kg ；大鼠灌胃为2.70g/kg，主要症状有腹泻、便血，剖检可见幽门及肠壁出血。亚急性毒性，CDCA300mg/kg、450mg/kg和600mg/（kg·d），大鼠口服，连续14星期，无严重不良反应，仅高剂量组雄鼠生长稍受抑制，中、高剂量组雌鼠转氨酶升高。猴口服CDCA10-100mg/（ks·d），连续 1个月，大剂量组引起腹泻，体重略减，而血细胞计数、血尿素氮、血浆白蛋白、天冬氨酸转氨酶（AST）和乳酸脱氢酶（LDH）均保持正常范围内，肝活俭无明显异常。慢性毒性，恒河猴每日口服 CDCA 40mg/kg、80mg/kg和 120mg/kg连续 6个月，均引起肝损害，表现为胆小管上皮增生和单核细胞浸润。另有报道，胆汁酸对原代培养大鼠肝细胞毒性的强度顺序为 CDCA＞ DCA＞ UCDA＞ CA，其毒性随浓度增加和孵育时间的延长而增强。用鼠实验CDCA产生轻微的周期性肝炎，肝损害主要症状有肝细胞核扩张，AST、ALT和碱性磷脂酶浓度升高猪脱氧腿酸可减轻此肝损害。三致试验，恒河猴自怀孕21-45d每日眼CDCA，开始剂量120mg/（kg·d），再逐渐减至 90mg/（kg·d）和 60mg/（kg·d），120d剖取胎猴，可见某些器官有损害，如肝中心小叶静脉扩张及肝细胞坏死，肾上腺皮质部分出血性坏死，肾血管扩张及间质区域出血等。用鼠伤寒杆菌、枯草杆菌的诱变菌株在哺乳动物微粒体上实验，未见CDCA有诱变作用，故认为CDCA有促发结肠癌危险的说法应作进一步研究。鸡胆外另一成分胆酸（CA）的毒性见牛胆汁。
【性味】味苦；性寒
【归经】肝经
【功能主治】清热解毒；祛痰止咳；明目。主治百日咳；慢性支气管炎；中耳炎；小儿菌痢；砂淋；目赤流泪；白内障；耳后湿疮；痔疮。
【用法用量】内服：1-3个，鲜鸡胆取汁加糖服；或烘干研粉。外用：适量，取鲜鸡胆汁点眼。
【各家论述】
1.《名医别录》：主疗目不明，肌疮。
2.《食疗本草》：月蚀疮绕耳根，以乌雌鸡胆汁敷之，日三。
3.《日华子本草》：治疣目、耳疮，日三敷。
4.《本草纲目》：灯心蘸点胎赤眼甚良，水化揉痔疮亦效。
5.《陆川本草》：解病毒，治目不明，百日咳。
【摘录】《中华本草》
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