②吸收、排泄和蓄积
铃兰口服制剂一般稳定性差,吸收不佳,茌肠道内易于破坏,因此,药效显著降低,作用不及洋地黄。东北玉泉铃兰酊剂,予豚鼠十二指肠给药,6小时仅吸收50%左右。铃兰毒原甙十二指肠给药,效力也显著降低。铃兰毒甙也以静脉注射活性最高,而以肠道给药为最低。不同动物间也有差异,如大鼠与猫口服吸收率可达90%,而豚鼠仅为14%。在体内破坏迅速,排泄也快,蓄积作用比洋地黄小。铃兰毒原甙给药3天后已大部排泄,8天后可全部排完;铃兰毒甙蓄积性很低,1天可排出给药量的一半,5天排完,还有报告48小时已完全从体内消失者;在肝脏中2~4小时可破坏34%,消除速度为0.0019~0.0022毫克/公斤/小时,较洋地黄毒甙快2.1倍。铃兰毒甙在大鼠离体小肠的灌流中,可代谢为铃兰毒醇甙。去葡萄糖墙花毒甙蓄积性也很低,它与铃兰毒醇甙在肝脏中皆不受破坏,以原形与胆汁同时排出。
③利尿作用
铃兰有明显的利尿作用。对心力衰竭患者的利尿效果优于洋地黄及毒毛旋花子甙,后两者不能消退的水肿,铃兰制剂常可得到较满意的效果,铃兰叶在兔急性试验中,在水负荷后,有利尿作用,根的利尿较叶明显。铃兰毒甙可使大鼠尿量增加300%,强于其他强心甙;它还能增进电解质(主要为钠离子)的排出,这主要是由于它抑制了肾小管的重吸收,特别是远端肾小管的钠离子转运过程。
④镇静作用
铃兰在临床上能使患者安静,改善睡眠,减少不安情绪。全草的浸剂及酊剂可增强戊巴比妥钠对小鼠的浅麻醉作用。铃兰甙液能降低大脑皮层的兴奋过程,而增强其抑制过程。镇静作用主要是其甙元(毒毛旋花子甙元)所引起。低于中毒量的甙元能延长条件反射潜伏期,降低大脑皮层和脑干部分的生物电电位活动,显著延长和加强异戊巴比妥的催眠作用,并能减弱家兔和大鼠实验性电惊厥的发作强度。铃兰毒甙、去葡萄糖墙花毒甙及它们的甙元均能抑制大鼠的自发活动,但铃兰毒醇甙则并无镇静作用。
⑤对代谢的影响
铃兰毒甙能增加正常的或心肌炎的大鼠、猫的心肌糖元含量,但作用较毒毛旋花子甙弱。如长期用毒性剂量则反可降低心肌糖元含量。在心肌缺氧时,铃兰毒甙能增强同化过程;铃兰叶总甙能增强心脏磷化合物的代谢,这些都有益于心肌的能源供应。铃兰毒甙还可增进肺循环,增加麻醉狗动脉血中的氧合血红蛋白,增加脑组织氧的摄取及骨胳肌的氧张力。
⑥其他作用
柯尔格利康中毒剂量可收缩冠状血管。去葡萄糖墙花毒甙对离体冠状血管和兔耳、肾灌流中,均有收缩血管作用。日本产铃兰的浸出液能收缩高体肠管,钙可协同,而镁则能拮抗此作用。铃兰在临床应用中也可引起腹泻。柯尔格利康能延长家兔的凝血时间及凝血酶元时间(铃兰毒甙与铃兰苦甙无此作用),它与铃兰甙液能降低兔血浆中V因子浓度及血小板致活酶的活力,而与毒毛旋花子甙的作用相反。苏联产铃兰中含铃兰黄素,有利胆、消炎作用,能减轻家兔的四氧化碳性肝炎的病理过程,缩短恢复期。
【毒性】铃兰制剂的副作用和毒性较洋地黄小,少数患者可产生厌食、流涎、恶心、呕吐等消化道症状。有的出现头晕、头痛、心悸等。铃兰毒原甙注射剂因含某种杂质,皮下注射可产生局部疼痛,不幸中毒时可按强心甙中毒的处理原则治疗。它的治疗安全范围大于毒毛旋花子甙。铃兰酊小鼠腹腔注射,半敷致死量为1.61±0.1238毫克/克。
【性味】《辽宁常用中草药手册》:
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