【化学成份】新鲜叶含柳穿鱼甙(pectolinarin)[1]。地上部分含有φ-蒲公英甾醇乙酸酯(φ-taraxasteryl acetate),β-香树脂醇乙酸酯(β-amyrin acetate),三十二烷醇(dotriacontanol),豆甾醇(stigmasterol),β-谷甾醇(β-sitosterol),柳穿鱼素(pectolinari-genin)[2]。根含油,内有单紫杉烯(aplotaxene),二氢单紫杉烯(dihydroaplotaxene),四氢单紫杉烯(tetrahydroaploaplotaxene),六氢单紫杉烯(hexahdroaploataxene),1-十五碳烯(1-pentadecene),香附子烯(cyperene),丁香烯(caryophyllene),罗汉柏烯(thujop-sene),α-雪松烯(α-himachalene)[3],顺式的8,9-环氧-1-十七碳烯-11,13-二炔-10-醇(8,9-epoxy-heptadeca-1-en-11,13-diyn-10-ol)[4].根中还含蒲公英甾醇乙酸酯(ataxasteryl acetate),φ-蒲公英甾醇乙酸酯[5],菊糖(inulin)[6]。
【药理作用】
1.对心血管的作用1.1对离体蛙心活动的影响 蛙12只,按Starub法,制备离体蛙心,Ringer''s液中加大蓟,浓度大于20mg/L时,心率无明显改变,浓度达200mg/L时,心收缩幅度变小,心率减慢,继而出现不同程度的房室传导阻滞,如换以Ringer''s液,可恢复正常心律的收缩幅度。
1.2对离体兔心灌流实验 家兔6只,雌雄不拘,按Langendorff''s法,进行离体兔心灌流,待心脏活动稳定后,从心脏插管的侧支注入大蓟0.5g/kg,立即记录给药后心率和心收缩振幅,并与给药前比较。
1.3在体犬心实验 犬6只,应用3%戊巴比妥钠30mg/kg进行麻醉。开胸人工呼吸,应用生理药理多用仪同步记录血压和心脏收缩曲线,iv大蓟1.5g/kg后,血压明显降低,由原来的15.8±0.9kPa降低到11.8±0.8kPa(X±SD,n=6,P<0.05=。心收缩振幅由原来的100±1%降到39±7%,心率由原来的103±7%减到72±6%,全部实验过程中可见到这种降压效应。在给药后即刻升高趋势,而1分钟后开始逐渐下降,血压下降作用可持续近20±7分钟,而反复给药这种降压效应并不明显。
1.4大蓟的快速耐受性 犬3只,血压为17.9±0.9kPa,第1次iv大蓟1.5g/kg后血压下降,12±1.1kPa,待血压恢复至原始水平后,再第2次iv同量本药时,有2只犬血压反下降3.7±0.8kPa,另有1只犬血压下降值与第1次iv降压值相同,提示其有产生快速耐受性的可能。
1.5对闭塞颈总动脉(BCO)加压反射的影响 麻醉犬,每隔5分钟用动脉夹闭塞双侧颈总动脉15s,如此共2次,测得iv大蓟前BCO升压值(从16.6±1.6升高到20.8±2.4kPa),然后iv大蓟1.5g/kg,当血压下降最低时,BCO使血压从9.1±2.1升到10.3±2.4kPa。按公式:加压反应值(%)=[血压升高值/原血压-60]X100加校正计算。结果在给药前加压反应为48%,而给药后为33%,提示大蓟有抑制BCO加压反射的作用。
水浸剂、乙醇一水浸出液和乙醇浸出液,应用于狗、猫、兔等均有降低血压的作用。大蓟水、大蓟鲜根或干根水煎剂、根碱液、酸性醇浸出液及叶水煎剂对麻醉狗均有降压作用,叶碱液、全草碱液及全草水煎液作用不明显。
2.抗菌作用 体外试验大蓟(品种未鉴定)根煎剂或全草蒸馏液,在1:4000浓度时能抑制人型有毒结核菌的生长。酒精浸剂1:30000时对人型结核菌即有抑制作用,但水煎剂的抑菌浓度要比此大。
3.对腹水癌细胞的作用 取健康的小白鼠接种腹水癌细胞液0.1ml.7-8d后生长癌液较多,抽出癌液加1滴至玻璃片上,并加1滴20%大蓟煎剂以及1滴伊红台氏溶液,在显微镜下观察癌细胞的死亡情况,如被杀死则细胞
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