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蟾酥

阻滞以及心室颤动等。它们的作用强度为(麻醉猫平均致死量法):远华蟾蜍精)蟾蜍灵)华蟾蜍它灵)华蟾蜍精。用麻醉猫、离体蛙心及猫乳头肌试验证明,蟾蜍灵之作用效价与洋地黄毒甙相近,惹斯蟾蜍甙元也与此接近而稍弱,日本蟾蜍它灵则稍低。蟾蜍它灵低于哇巴因(61%),而去乙酰蟾蜍它灵效价比哇巴因还高。

②对呼吸、血压的作用

蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静脉注射(0.05毫克/公斤),均可引起麻醉兔的呼吸兴奋和血压上升。呼吸兴奋是中枢性的。惹斯蟾蜍甙元除对兔外,对猫也能兴奋呼吸,其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。它们升高血压的作用以蟾蜍灵最强,其次为华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵,而以日本蟾蜍它灵最差。惹斯蟾蜍甙元的升压作用主要是末梢性的,但也有中枢性成分。正常人静脉注射蟾蜍它灵0.25~0.5毫克,升高收缩压而不影响舒张压,说明主要由于心脏兴奋。在麻醉狗,还可看到在血压上升时内脏血管收缩,此作用不受肾上腺素阻断剂的影响。蟾蜍色胺与上者不同,它能引起肾上腺素释放,且使动物对肾上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定与它相似;但由于其毒性很强,超过5微克/公斤即可引起兔血压下降。在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上,均可证明它有烟碱样作用,而且比烟碱本身还强。华蟾蜍色胺能兴奋神经节,故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。

③局部麻醉作用

蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌试验,作用比的卡因慢而持久,有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍灵局麻作用最强,相当于可卡因的90倍。其余依次为华蟾蜍它灵、华蟾蜍精、日本蟾蜍它灵等。

④对中枢神经系统的作用

蟾酥有镇痛作用,在小鼠热板法、电击法、兔中枢神经总和机能法,都能提高痛阈,但治疗指数较低。

蟾蜍色胺是5-羟色胺的衍化物,其药理作用与致幻剂麦角酰二乙胺(LSD)有某些相似,青年男子静脉注射16毫克,其致幻作用与麦司卡林相似,但其发生与消失更快。蟾蜍灵对大鼠静脉注射(0.8毫克/公斤),可引起强直性惊厥,此时全脑的乙酰胆碱总含量降低,而脑中游离乙酰胆碱则有显著增加;对小鼠也有致惊作用,东莨菪碱有抑制作用,而毒扁豆碱则有增强作用,此种情况与戊四氮有所不同。有人认为蟾蜍它灵的致惊部位在脑干。

⑤对横纹肌、平滑肌的作用

蟾蜍甙元对横纹肌有兴奋作用。蟾蜍灵低浓度在大鼠横膈标本上,对突触前乙酰胆碱的释放有促进作用,高浓度则先促进后抑制。蟾蜍灵能部分的拮抗镁离子的神经肌阻断作用,对胆碱酯酶则并无抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收缩作用的强度,介于烟碱与乙酰胆碱之间,箭毒可阻断此种收缩,但毒扁豆碱却不能增强此作用。惹斯蟾蜍甙元对蛙腹直肌的收缩,与咖啡因有所不同,有膜电位的改变;与细胞外液中钙离子浓度呈逆行关系,而在无钾溶液中,则不引起收缩;对钾离子引起的收缩有增强作用。蟾蜍特尼定能收缩离体兔肠,并不受阿托品的影响,故为直接作用。还能收缩离体豚鼠子宫;对离体兔耳血管也能收缩,但在整体兔耳灌流中,则无作用。

⑥平喘、镇咳作用

预先皮下拄射蟾蜍色胺,对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显的保护作用,但对组织胺或乙酰胆碱喷雾引起的则无效。对于用蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠,蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂,对小鼠有镇咳作用,祛痰效果较差,毒性较强。

⑦抗炎、抗肿瘤、抗放射作用

蟾酥有很好的抗炎作用,其中的甾醇类物质能抑制血管通透性。对局部感染金黄色葡萄球菌的家兔,叽内注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散,使周围红肿消退,但在体外无抗菌作用。此外,蟾酥在试管内能抑制血吸虫的活动,对其耗氧量则无影响。曾报道蟾蜍皮提取物对小鼠肉瘤180

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