柴胡，有疏肝解郁、升阳举陷之功，而本品更长于疏解半里半表之邪，故张仲景视柴胡为治疗少阳证之要药。他在《伤寒论》一书中，用此品先后制方数首（共制方八首），开柴胡剂之先河。小柴胡汤可推许为柴胡剂之首方，尔后，在此方之基础上，又先后衍化柴胡剂多首。柴胡剂之衍变可归纳为小柴胡汤→柴胡桂枝汤→大柴胡汤→四逆散→逍遥散→柴胡舒肝散。诸剂皆与小柴胡汤有不解之缘，现分述如下。
小柴胡汤
《伤寒论》第98条云：“伤寒五六日，中风，往来寒热，胸胁苦满，嘿嘿不欲饮食，“心烦喜呕”，或胸中烦而不呕，或渴，或腹中痛，或胁下痞硬，或心下悸，小便不利，或不渴，身有微热，或咳者，小柴胡汤主之。”
功效：和解少阳。
小柴胡汤为和解少阳之主方。为治少阳胆经郁遏，影响脾胃功能，心烦喜呕，胸胁苦满的一首方剂，是柴胡剂中的第一首方。方中柴胡舒肝透邪；黄芩苦寒清热；半夏、人参、炙甘草和胃降逆，补益中宫；生姜、大枣调和营卫，和中止呕。
柴胡桂枝汤
《伤寒论》第151条云：“伤寒六七日，发热，微恶寒，支节烦疼，微呕，心下支结，外证未去者，柴胡桂枝汤主之。”
药物组成：桂枝、白芍、黄芩、人参、炙甘草、半夏、大枣、生姜、柴胡。
功效：和解少阳、兼以解表。
太阳证未罢，邪入少阳。“伤寒六七日，发热，微恶寒，支节烦痛（桂枝证），微呕，心下支结（柴胡证），外证未去者，柴胡桂枝汤主之。”（太、少之证俱微，所以小柴、桂枝各取其量半）。
大柴胡汤
《伤寒论》第106条云：“太阳病，过经十余日，反二三下之，后四五日，柴胡证仍在者，先与小柴胡汤；呕不止，心下急，郁郁微烦者，为未解也，与大柴胡汤下之则愈。”
功效：和解少阳，通下里实。
太阳病传入少阳，而太阳证已罢（谓之过经）。不当攻下，医反下之，少阳病不解，邪气兼入阳明，化燥成实。乃成少阳未解，阳明里实，故用和解与通下的大柴胡汤。小柴胡汤和解少阳，因里实已成，故去参、草以免补中留邪。故又用大黄、枳实攻下散结，白芍敛阴和营，缓腹中之痛急。共成外解少阳，内泻热结之剂。
四逆散
《伤寒论》第318条云：“少阴病，四逆，其人或咳，或悸，或小便不利，或腹中痛，或泄利下重者，四逆散主之。”
药物组成：炙甘草、枳实、柴胡、白芍。
功效：疏肝解郁。
“此证因肝气郁结，气机不利，阳郁于里，不能达于四未所致。因肝气郁结，肝木横克脾土，故泄利后重；气郁而寒邪内乘，则腹痛；肝气郁而上逆，则影响心胸阳气宣畅，故咳或悸；气郁而水道通调不畅，则小便不利。此皆肝郁而致。柴胡辛凉入肝，疏郁透热；白芍酸寒入肝，敛阴泄热。二药合用，可清调肝郁；枳实、甘草合用入脾，泄热而和中；白芍、甘草配伍，清肝益脾，缓急止痛；诸药配伍，共凑清透疏解，调和肝脾之功效。”
四逆散证，是肝气郁结，气机不畅，升降逆乱所致之疾。其治疗应调畅气机，升清降浊为法。方中柴胡除疏肝解郁、调畅气机之功效外，尚俱升发之性。柴胡、枳实能升能降，芍药、甘草能敛能和，四药共奏升降，开阖、通阳、清透、解郁之效。
《局方》逍遥散
功效：疏肝解郁，健脾养血。
证由肝郁血虚，影响于脾，肝脾不和所致的两胁作痛，往来寒热，心烦、头痛目眩、口干、神疲食少，妇人月经不调，行经乳房胀痛等。方用柴胡、白芍、当归入肝，疏肝郁而养血；白术、茯苓、炙甘草入脾，健脾渗湿；生姜、薄荷辛温，辛凉合用，疏散条达；炙甘草且又调和诸药。诸药相伍，使肝郁得解，脾虚得补，血虚得养，其证乃愈。
柴胡舒肝散
功效：疏肝解郁，理气止痛。
四逆散有疏肝解郁、调和肝脾之功效。张介宾在方中又增能行、能降，理气运脾、调中快膈之陈皮；能散、能降、能和、疏肝解郁、调理气机、行气止痛之香附；辛香行散，行气止痛，血中气药之川芎。使该方疏肝解郁、理气止痛之功效大增。该方临床常用治肝气瘀滞所致之胁肋作痛、中焦气行不畅（肝气犯胃）所致之胃脘胀满疼痛、妇人月经不调、痛经、乳房胀痛等肝气郁滞所致诸症。
柴胡剂应用广泛，临床多用于情志为病的诸症治疗。后经历代医家在实践中的不断化裁加减运用，柴胡剂在临床各科多种疾病的治疗中，都取得了较好的疗效。追本溯源，柴胡剂之组方，化裁加减及应用，小柴胡汤可推许为柴胡剂中之首方。
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