牵牛子表面灰黑色者称黑丑，淡黄色者称白丑，每同用之，功效大致相似。性味苦寒，有小毒。归肺、肾、大肠经。功用特殊，有攻痰泻水、通利二便、杀虫去积之效，入药以散剂为宜。其通利二便之功尤为医家乐道，朱良春称之为药中异数。
治疗肾性水肿
20世纪60年代贵阳卢老太肾炎秘方，专治肾性水肿。方用黑白丑粉碎，与生姜、红糖、大量枣肉蒸制，以去黑白丑毒性，存其峻逐水肿的功效。此方攻补兼施，患者服后有大量水泻，水肿迅速消退，不仅治疗实证水肿，对虚象不十分严重的虚性水肿亦有较为理想的消肿效果。
牵牛子苦寒滑利，因其有攻痰泻水、通利二便的功效。将其运用于肺源性心脏病的治疗。在急性发作期于常规用药的基础上加用牵牛子，以逐肺之痰水，使肺部的感染容易控制，减轻心脏的压力。曾治疗一患者毛某，女，78岁。素有咳喘疾，经常住院，此次就诊因受凉咳嗽、咯痰、心悸、气喘加重，全身浮肿，便秘，尿量较少，医院诊断为肺源性心脏病，肺部细湿啰音。舌红苔黄腻，脉滑数。处方：麻黄6克，杏仁15克，生石膏30克（先煎），牵牛子1.5克(冲服)，陈皮9克，炒白术15克，茯苓25克，太子参15克，百合30克，桔梗9克，枳壳9克，葶苈子15克（包煎），甘草5克。服药2剂，患者大便量较多，尿量增多，咳嗽、咯痰、心悸、气喘、全身浮肿减轻，肺部细湿啰音消除。
治疗渗出性胸膜炎
常将牵牛子运用于渗出性胸膜炎的治疗。该病属中医“悬饮”范畴，临床常出现咳嗽、胸痛、盗汗、呼吸困难、甚至不能平卧等症状。特别是喘息气逆难以平卧的患者，寻常方药，殊难速效，当投以峻猛之剂攻下之。曾参照控涎丹、舟车丸而制速效消水丸，由醋制甘遂250克，白芥子250克，牵牛子250克，青皮250克，大枣500克组成，共研末，水泛为丸，每次服3克。若服后泻下稀水样便数次，则隔2～3日后再用，若无效则增加至6克，虚人及胃溃疡病患者禁用，且病情缓解后当予补肺健脾滋肾方继续稳定病情3～6个月。曾治疗一患者周某，女，45岁。咳嗽、气紧、盗汗、左侧胸痛、不能平卧呼吸1周，伴口渴，大便干结，舌红，苔黄，脉细数略涩。确诊为左侧结核性胸膜炎伴大量积液，投速效消水丸3克。服后患者腹痛较重，旋即腹泻稀水样便7～8次，咳嗽、气紧、左侧胸痛大减，略减分量嘱续服之。继以紫河车、白术、茜草、白及、乌梅、十大功劳、全蝎等补肺健脾益肾之方制散服用而愈。
治疗肝硬化腹水
治疗重度肝硬化腹水，常用贵州名医方消水攻坚丸，有卓效。处方：炙干蟾皮、炒黑丑、急性子、三棱、莪术、川连、大黄、砂仁、广陈皮、阿魏、山楂、茅术各24克，芦荟、全蝎、青皮各9克。研细末，水泛为丸如绿豆大，每服3克，开水送下。
本方用牵牛子和破血消积、软坚利水通便药功效甚强，适用于臌胀气血水淤积腹内，腹面青筋暴露，腹部坚满，按之或可扪及肿大质硬肝脾的患者。然本方攻逐之力强，必结合患者体质及用药后病情观察。若每服3克不应，当渐增分量，若患者虚弱不任攻伐，应随时服补益正气的方药。
恢复胆囊炎患者消化功能
结石性胆囊炎患者常因脾土虚弱，难于健运，必有食积、痰饮、瘀血内生，急性发作阶段尤为明显，因知牵牛逐痰去积利水的功效，故在常规疏肝利胆、健脾和胃用药基础上加用少量本品散剂内服增强疗效。虽非排石之用，然有助于恢复胆囊炎患者的消化吸收能力。
常以黑丑、白丑各等分炒熟研末，以一小撮药与白砂糖少许喂服，治疗偏食、积滞、异嗜症等有良效，殆与其杀虫去积之功有关。
治疗食积
赵法新以牵牛子和诸药为方制枳术消积丸，具消积导滞、通腑泄浊、清泻胃火、理气化瘀、健脾补气的功效，主治食伤脾胃，纳运失司，积热化火而致饱胀、胃痛、吐泻、嗳腐食臭、口臭、口疮、龈肿齿痛、咽喉肿痛、火毒疮疖、痤疮蜂起、大便秘结或胶黏不爽，脉弦细数，舌质红，苔黄厚腻等诸般积热火毒之症。临证屡试不爽，故录于后。处方：莱菔子180克，槟榔60克，枳壳60克，焦三仙各60克，鸡内金60克，牵牛子60克，大黄100克，连翘120克，蒲公英120克，丹皮60克，赤芍60克，三棱50克，莪术50克，白术120克，甘草30克。以山楂、连翘、蒲公英煎浓汁，余药共研末，以药汁泛丸如梧桐子大。每服6～9克，1日2～3次，小儿酌减。
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