李时珍深研本草、精通药性、谙熟药理，对于药物的一些特殊作用多有发明，临证使用驾轻就熟，在辨证论治的基础上灵活加减，往往能起到意想不到的作用，这在《濒湖医案》中得到了充分体现。该书虽然已佚，但在《本草纲目》中仍可寻其踪迹。
《本草纲目·草部·第十三卷·延胡索》曰：“玄胡索（即延胡索）味苦微辛，气温，入手足太阴厥阴四经，能行血中气滞、气中血滞，故专治一身上下诸痛，用之中的，妙不可言。荆穆王妃胡氏，因食荞麦面着怒，遂病胃脘当心痛，不可忍。医用吐下行气化滞诸药，皆入口即吐，不能奏功。大便三日不通。因思《雷公炮炙论》云：‘心痛欲死，速觅延胡’。乃以玄胡索末三钱，温酒调下，即纳入，少顷大便行而痛遂止。又华老年五十余，病下痢腹痛垂死，以备棺木。予用药三钱，米饮服之，痛即减十之五，调理而安。”可见元胡（即延胡索）为“血中之气药”，既能活血，又能行气，具有良好的止痛功效，可广泛应用于身体各部位的多种疼痛，尤以气滞血瘀所致的心腹疼痛最为常用。李时珍称其为“活血化气第一品药”。
《本草纲目·草部·第二十卷·骨碎补》曰：“骨碎补，足少阴药也。故能入骨，治牙，及久泄痢。昔有魏刺史子久泄，诸医不效，垂殆。予用此药末入猪肾中煨热与食，顿住。盖肾主大小便，久泄属肾虚，不可专从脾胃也。”骨碎补苦、温，归肝、肾经，具有补肾、活血、止血、续伤的功效，常用于肾虚所致的腰痛、脚弱、耳鸣、耳聋、牙痛诸证及扑闪挫或金疮，筋骨损伤。泄泻常为脾胃疾患，总由脾虚湿盛所致。李时珍独辟蹊径，从久泄肾虚入手，认为“肾主大小便，久泄属肾虚，不可专从脾胃也”。取骨碎补补肾之功而获效。同理，其用栗子取其补肾止泻之功。《本草纲目·果部·第二十九卷·栗》曰：“有人內寒，暴泄如注，令食煨栗二三十枚，顿愈。肾主大便，栗能通肾，于此可验。”
《本草纲目·草部·第十五卷·夏枯草》曰：“一男子至夜目珠疼，连眉棱骨，及头半边肿痛。用黄连膏点之反甚，诸药不效。灸厥阴、少阳，疼随止，半日又作。月余，以夏枯草二两，香附二两，甘草四钱，为末。每服一钱半，清茶调服。下咽则疼减半，至四五服良愈矣。”李时珍言：“楼全善：夏枯草治目珠疼至夜则甚者，神效。或用苦寒药点之反甚者，亦神效。盖目珠连目本，即系也，属厥阴之经。夜甚即点苦寒药反甚者，夜与寒亦阴故也。夏枯禀纯阳之气，补厥阴血脉，故治此如神，以阳治阴也。”夏枯草味苦辛，性寒，归肝胆经，泄肝火、清头目，为目珠疼痛、夜间痛甚之专药。李时珍善用之，并引楼全善之论以阐述其蕴意。
《本草纲目·草部·第十六卷·酸浆》曰：“酸浆利湿除热，除热故清肺治咳，利湿故能化痰治疽。一人病虚乏咳嗽有痰，愚以此加入汤中用之，有效。”酸浆草味酸性寒，有清热利湿、凉血散瘀、解毒消肿之功，李时珍根据其特性，加入对证汤方之中，提高了疗效。
《濒湖医案》用药还十分重视人体体质，因人而治，灵活用药。重视人的体质及其差异性是中医学的一大特色，人在生命的过程中可以显示出刚柔、强弱、高低、阴阳、肥瘦等显著的个体差异，如《灵枢·寿夭刚柔》说：“人之生也，有刚有柔，有弱有强，有短有长，有阴有阳。”体质与发病、辨证、治疗用药以及疾病预后等方面皆有密切的关系，不可忽视。李时珍深谙其理，不惮举例论述人体体质有异，脏腑禀赋有偏，谆谆告诫临证辨证用药，应注重体质，因人而治，“不可以常理概论也”。
《本草纲目·草部·第十七卷·附子》曰：“乌附毒药，非危病不用，而补药中少加引导，其功甚捷。有人才服钱匕，即发燥不堪，而昔人补剂用为常药，岂古今运气不同耶？荆府都昌王，体瘦而冷，无他病，日以附子煎汤饮，兼嚼硫黄，如此数岁。蕲州卫张百户，平生服鹿茸、附子药，至八十余，康健倍常。宋张杲《医说》载：‘赵知府耽酒色，每日兼干姜熟附汤吞硫黄金液丹百粒，乃能健啖，否则倦弱不支，寿至九十。他人服一粒即为害。’若此数人，皆其脏腑禀赋之偏，服之有益无害，不可以常理概论也。又《琐碎录》言：‘滑台风土极寒，民啖附子如啖芋栗。’此则地气使然尓。”附子辛甘大热，燥烈迅发，走而不守，温通开散，无所不到，能通行十二经，峻补下焦元阳，逐在里之寒湿，散在表之风寒，为回阳救逆之第一药。但其治疗量与中毒量，个体差异非常大，李时珍不惮其烦，谆谆告诫。
《本草纲目·火部·第六卷·灯花》载：“我明宗室富顺王一孙，嗜灯花，但闻其气，即哭索不已。时珍诊之，曰：此癖也。以杀虫治癖之药丸服，一料而愈。”嗜异证多为脾虚虫积、胃热内蕴所致的虫积之体，属于疳积的范畴。李时珍辨证准确，治以杀虫治癖之剂，方证相符，一料而愈。俞震《古今医案按·卷第十·癖积》收载了李时珍此案，以示后人。
同时，李时珍指出偏食亦可导致体质阴阳偏胜，产生病痛，临证当知避忌。《本草纲目·菜部·第二十六卷·生姜》云：“食姜久，积热患目，珍屡试有准。凡病痔人多食兼酒，立发甚速。痈疮人多食，则生恶肉。此皆昔人所未言者也。”《本草纲目·菜部·第三十一卷·胡椒》亦云：“胡椒大辛热，纯阳之物，肠胃寒湿者宜之。热病人食之，动火伤气，阴受其害。时珍自少嗜之，岁岁病目，而不疑及也。后渐知其弊，遂痛绝之，目病亦止。才食一二粒，即便昏涩。此乃昔人所未试者。盖辛走气，热助火，此物气味俱厚故也。病咽喉口齿者，亦宜忌之。”
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