近十年来，我国中药现代化思路逐步清晰，并初步建立了中药现代化研究开发体系，创造出一批高效、速效、长效、低毒优质的新药。中药现代化的目的是应用现代科学技术手段整理挖掘中医药伟大宝库，提高中药现代化水平，揭示中药防病治病本质内涵，让传统中医药更好地为中华民族和全人类健康做出贡献。
我国中药植物有1万余种，方剂学百万多经方，这个伟大宝库需要我们深入研究。从单味中草药里提取对某种疾病有独特疗效的化学成分，从复方中筛选有独特疗效的单味药，不同的植物药，不同方剂，临床疗效不同，同一个方临床上可用于治疗不同疾病。新理论需要我们用现代科学手段来探索，让其成果为全人类服务。
拆方筛选，发挥中药双向作用
运用现代化科学技术分析提取中药微观物质有效成分，通过科学实验、临床观察，研制新品种、新剂型，发挥中药双向作用，既保持中药特色，又发挥中药现代药理作用，让现代人所接受。从中药青蒿中提取青蒿素治疗耐氯喹恶性疟疾，特别是脑型疟疾病人，高效、速效、低毒性，比西药抗疟疾药优越，被世界各国广泛使用，为人类防治疟疾做出不可估量贡献。青蒿在中医临床上，往往与其他药配伍组成许多方剂，用于暑热外感以及疟疾等。这种借鉴中药临床应用功效，采用现代科学技术，对其进行化学成分的分析和有效成分的提取，并研制成临床新药，是发挥中药双向作用的例证。
又如黄连是一味清热燥湿、泻火解毒药，在中医处方里用途非常广泛。黄连解毒汤、香连丸、左金丸等主要有效化学成分是生物碱，小檗碱、黄连碱、甲黄连碱等，其中小檗碱为主要成分，对痢疾杆菌等有较强的抗菌作用，小檗碱又制成各种制剂，广泛用于临床，如黄连片、黄连素注射液、三黄片等，并没有背离中医理论，影响黄连的中医临床应用。黄连素、小檗碱、青蒿素等价廉物美、安全有效、毒副作用小、体积小、携带方便，符合“三效”、“三小”、“五方便”(三效：高效、速效、长效；三小：服药剂量小、毒性小、副作用小；五方便：生产方便、保管方便、携带方便、运输方便、服用方便。)的现代化要求，受到患者的欢迎。
中药化学成分研究是中药现代化关键
中药现代化的手段是应用现代科学技术揭示中药主要成分和对疾病防治的本质作用。中药化学成分研究有近百年历史，取得了伟大成果也走了不少弯路。中药化学成分研究应该是探索中药防治疾病临床应用价值，观察中药化学成分在人体内的吸收、分布和排泄过程，研究有效成分的化学结构、理化性质与生物性之间关系，阐明药理作用和临床疗效。
中药化学成分的分析确定是实现中药现代化核心，对继承和发扬中医药起到重要作用。中药矿物药如丹药在我国已有两千多年的历史，它是我国劳动人民长期与疾病作斗争中以及在冶炼技术的基础上发展起来的。用汞及某些矿物类药物，在高温条件下经烧炼制成的不同结晶形状的无机化合物称为丹药，在中药药剂中被广泛应用。如内服药大活络丹、小活络丹，散剂如九一丹、紫雪丹等，外用药红升丹、白降丹等，为中医应用化学药品开辟了新途径，为中药现代化奠定了基础。
研究中药复方组合药物构效关系规律，寻求高效、速效、低毒药是中药现代化、新药开发双向作用途径和行之有效方法，是中药双向作用的设计新思路新方法。通过对中药复方的研究，理清药物之间相互关系，包括功能关系和化学物质关系。通过理化变化从而起到协同作用和主导作用，来认识发病机制起到治疗疾病的作用，通过这种研究来阐明中药复方的组方规律，认识中药作用微观物质的性质，进而研究新的治疗用药。单味药的研究是复方的基础，许多实验证明单味药中不同的化学成分具有不同的生物活性，它们之间的作用可以协同、拮抗或者又协同又拮抗。对中药复方拆方筛选，提取单味药研究新药、新剂型、新用途是一个系统工程，安全、有效和可控性是复方中筛选开发新药的基础，是由药物的化学结构成分所决定的，因此组建新药的化学结构是创新的基本点。
推进中药现代化，开发中药双向作用新药源
创新是研究民族文化的灵魂，创新是中药现代化动力。当今用“拆方筛选”开发中药现代化新药源，用化学方法从中药复方中筛选分离出治疗某种疾病的有效成分后，即可根据疗效成分、化学结构特征和性质，开辟新型药物资源。
多年来实践证明了经典中药复方中各单味药独立性和配伍的合理性临床疗效综合性。通过复方拆方筛选研究、测定方剂配伍规律性、合理性，在拆方筛选研究中发现一些值得开发的有独特疗效的新药物。如：中国医学科学院血研所的科技人员应用“清肝火”的治则，选用中药方剂当归芦荟丸治疗慢性粒细胞白血病的重要药味。随着对其中青黛进行了全面深入的药理学研究，从中分离提纯出抗白血病的有效成分靛玉红，并以靛玉红为先导化合物又合成了另一个抗白血病的新药——甲异靛。有的专家又在此基础上将治疗白血病有效的中药雄黄与之配伍形成了更有效的复方黄黛片。由此可见，应用化学生物方法“拆方筛选”发现与创制新药，阐明药物化学性质，新药药理作用是中药现代化必经之路。
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