现存最早的古代医学著作《黄帝内经》除全面论述丁人体解剖、生理、病因、病证、病理、针剌、诊法外，还有关于治疗原则、治疗方法和组成方剂的原则等论述，为后世的方剂学发展奠定了基础。汉代张仲景所著《伤寒论》、《金匮要略》共载方314首，具有辨证明确，立法严谨，组方全面，用药精炼的特点，对煎服方法及服药反应、注意事项等都作了详细说明，被后人称为“方书之祖”。晋代葛洪的《肘后备急方》收载了许多价廉易得、简便有效的方荆，尤其是用海藻酒治瘿等方，更是可贵的发明。南北朝《刘涓子鬼遗方》是现存最早的中医外科专著。唐代《备急千金要方》、《千金翼方》、《外台秘要》中所载的方剂，既有古典经方，又有汉以后诸医学的经验方剂，至今仍广泛流传，为后世研究方剂提供了宝贵资料。宋朝《太平圣惠方》是我国历史上由国家编写的第一部方书。《圣济总录》是一部理、法、方、药齐备的医家巨著。《太平惠民和剂局方》是我国历史上第一部中成药专著。《济生方》多载实用有效之方。《小儿药证直诀》，《妇人大全良方》是现存最早的儿科、妇科专著。金元时期《素问玄机原病式》、《宣明论方》、《儒门事亲》、《内外伤辨惑论》、《脾胃论》，《兰室秘藏》、《丹溪心法》都是研究方剂学的理论著作。明代李时珍所著《本草纲目》是一部具有影响的药学著作，书中并收有历代方剂一万余酋。《名医方论》、《删补名医方论》都是论述方剂组成及配伍意义的专著。《医方集解》选录临床常用方，并集各家学说加以解释，是比较切合实用的方书。《汤头歌诀》把方剂的组成，主治等编成歌诀，便于记诵。《温病条辨》为治疗热病提供了重要的法则。解放后编写的中医学基础、中药学，方剂学等都是学习方剂学很重要的参考书。
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