随着对肿瘤细胞生物学研究的深入，新的治疗理念，治疗方法不断涌现，中医复方靶向调控肿瘤即是其中重要的一员，通过特异性促使肿瘤组织萎缩的各种关键环节为靶点治疗肿瘤，恶性肿瘤的中医靶向治疗已成为肿瘤学的热门发展方向，已经逐步在恶性肿瘤的治疗中占据重要位置。
中医治疗肿瘤的历史源远流长，随着近年来中医基础研究的突飞猛进，特别是中药药效学与归经引经理论和微观靶向治疗的突破性研究进展，使肿瘤的部分中医治疗与现代科学接轨，明确了肿瘤靶向治疗的药效成分和作用机制，中医从此跨入了靶向治疗肿瘤的时代。
肿瘤的微观靶向治疗，是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点（该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子等），来筛选相应的抗肿瘤本草复方靶向活性成分，抗肿瘤本草复方靶向活性成分进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，实现精准定点清除肿瘤细胞。
通过有效整合应用细胞学和分子生物学的现代化研究手段，以及现代血清药物化学、中药指纹图谱、中药分析化学、中药及其复方药物动力学、代谢组学等中药药理研究新技术，成功研发出化学——药效——药动学三维立体系统（3D-系统筛选技术）筛选抗肿瘤本草复方靶向活性成分的方法。
通过广泛收集浩瀚的中医典籍以及临床治疗中的有效抗肿瘤中药单复方，经大规模的3D-系统筛选药理实验，对这类复方的有效部位进行提取、分离、精制和定性定量分析，确认其对特定抗肿瘤细胞水平靶点的有效性以及药效作用的强弱程度，明确抗肿瘤本草复方靶向活性成分的多靶点、多部位的协同与拮抗作用，以及对机体网络系统的整体效应，从而筛选出各种特异性的抗肿瘤本草复方靶向活性成分。
采用3D-系统筛选技术分析抗肿瘤本草复方靶向活性成分药效中各组分之间的相互作用，观察和追踪抗肿瘤本草复方靶向活性成分的吸收、分布、代谢和排泄过程，明确抗肿瘤本草复方靶向活性成分药效中存在的不可或缺的“功能组分”，了解其通过药物代谢酶、药物转运载体的影响以及与“有效组分”的相互作用，从而优化“有效组分+功能组分”的配伍，以促进“有效组分”体内吸收。使抗肿瘤本草复方靶向活性各成分构成有序得整体结构，真正实现细胞分子水平上靶向治疗肿瘤的高效性。
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