治疗甲状腺功能亢进症药物有多种，主要以硫脲类药物为主，其中最常用者有甲基硫氧嘧啶或丙基硫氧嘧啶、他巴唑和甲状腺功能亢进症平。
硫脲类药物的药理作用在于阻抑甲状腺内过氧化酶系统，抑制碘离子转化为新生态碘或活性碘，从而妨碍甲状腺激素的合成。丙基硫氧嘧啶尚有阻滞T4转化为T3以及改善免疫监护功能，但对已合成的激素并无作用，故用药后需经数日才开始见效。
(1)本类药物的适应症如下：
①症状较轻，甲状腺轻度至中度肿大患者；
②20岁以下青少年、儿童及老年患者；
③妊娠妇女；
④甲状腺不完全切除术后复发，又不适于放射性131I治疗者；
⑤手术治疗前准备；
⑥辅助放射性131I治疗。
抗甲状腺功能亢进症药物不宜用于周围血白细胞持续低于3×109/L或对该药物有过敏反应的患者。
(2 )剂量及疗程：
本病的疗程有明显的个体差异。近年来有报道，采用单剂短程治疗(平均仅3～5个月)可取得和长程治疗相似的效果，但本病总的疗程一般认为以1.5～2年为宜，个别可以更长，大致可分为三个阶段：
①初治阶段：他巴唑或甲状腺功能亢进症平，每日用量30～40mg，病情重者用量可加大，3分次服，每8小时服药一次，用药2～3周后，临床表现如无改善应增大用量，但一般不超过每日60mg。初治阶段需1～3个月，平均每日可降低BMR约1%。服药3个月如症状仍明显，应检查有无干扰因素，如不规则服药、服用碘剂以及精神或感染等应激因素。
②减药阶段：当症状显著减轻，体重增加，心率下降至每分钟80～90次，T4或T3接近正常时，可根据病情每2～3周递减药量一次，每次减少5mg。在减药过程中，应定期随访临床表现、基础心率、体重、周围血白细胞以及T4和TSH，递减剂量不宜过快，尽量保持甲状腺功能正常和稳定，逐步过渡至维持阶段，一般约需2～3个月。
(3)维持阶段：每日用量为5～10mg，在停药前可再减至2.5～5mg，为期约1～1.5年，对病情不稳定而又不愿采用其他方案者，维持阶段可延至2～3年或更长。
在整个疗程中，要尽量避免间断服药。在任何阶段，如有感染或精神因素等应激情况，宜随时酌增药量，待稳定后再进行递减。经过上述治疗，本病患者约有50%可获痊愈。
(3)药物反应：本类药物常见周围血白细胞减少、药疹、肝功异常等药物毒性反应，应给予相应的预防和治疗措施，尤其在用药期间要定期检查血象，一般在治疗开始的第一周，每3天检查一次。医生根据白细胞减少情况来决定是否需要停药或加服升白细胞药，所以，患者不要怕麻烦，一定要定期来医院检查。
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