药物贴敷是中医外治法的一种，起源于远古时期，有着极为悠久的发展历史。先民们在与野兽和自然的斗争中，经常产生外伤疾病，以植物的叶、茎、根等涂敷于伤口，可以起到止血、止痛、消肿等作用，随着长期的经验积累，便发现了一些植物的外治作用。早在1973年湖南长沙马王堆3号汉墓出土的我国现存最早的医方专著《五十二病方》中就有记载，用白芥子捣烂外敷百会穴，使局部皮肤发红，治疗毒蛇咬伤，此为最早的贴敷法。
春秋战国时代，对药物贴敷疗法的作用和疗效已有一定的认识并将其逐步运用于临床。早在《黄帝内径》中就记载用针刺和药物外敷治疗痹证，说明药物外敷治疗疾病古已有之。
东汉时期的医圣张仲景在《伤寒杂病论》中记述了烙、熨、外敷、药浴等多种外治之法，而且列举了各种贴敷方，有证有方，方法齐备，如治劳损的五养膏、玉泉膏等进一步表明在汉代药物贴敷已初具模型。
晋唐以后，随着针灸学发展，外敷法和经络腧穴的特殊功能结合起来，使药物贴敷得到了长足的发展和应用。晋·葛洪的《肘后备急方》收录了大量的外用膏药，如续断膏、丹参膏、雄黄膏、五毒神膏等，注明了具体的制用方法。唐代孙思邈的《备急于金要方》中膏方被大量用于治疗外科疾病和风湿痹痛以及由外感引起的疼痛僵直等证。
宋（元）明时期，中药外治法不断改进和创新，极大地丰富了药物贴敷疗法的内容。如宋代《太平圣惠方》中记载：“治疗腰腿脚风痹冷痛有风，川乌头三个去皮脐，为散，涂帛贴，须臾即止”。《圣济总录》中指出：“膏取其膏润，以祛邪毒，凡皮肤蕴蓄之气，膏能消之，又能摩之也”，初步探讨了膏能消除“皮肤蕴蓄之气”这一中药贴敷治病的机理。
明代李时珍的《本草纲目》中更是收载了不少药物贴敷疗法，并为人们所熟知和广泛采用。如“治大腹水肿，以赤根捣烂，入元寸，贴于脐心，以帛束定，得小便利，则肿消”等等，另外吴茱萸贴足心治疗口舌生疮、黄连末调敷脚心治疗小儿赤眼至今仍在沿用。
清代，可以说是药物贴敷疗法较为成熟的阶段，出现了不少中药外治的专著，其中以《急救广生集》、《理瀹骈文》最为著名。《急救广生集》详细地记载了清代嘉庆前千余年的药物外敷治病的经验和方法，并强调在治疗过程中应注意“饮食忌宜”、“戒色欲”等，是后世研究和应用外治的经典之作。
继《急救广生集》之后，“外治之宗”吴师机结合自己的临床经验，对外治法进行了系统的整理和理论探索，其所著《理瀹骈文》系统阐述了以药物贴敷法为主干，熔针酒和方药于一炉的外治理论。书中每病治疗都以膏药贴敷为主，选择性地配以点、敷、炭、洗、搐、擦等多种外治法，涉及病种广泛，把药物贴敷疗法治疗疾病的范围推及到内、外、妇、儿、皮肤、五官等科，依据中医基本理论，对内病外治的作用机理、制方遣药、具体运用等方面，作了较详细的论述，提出外治部位“当分十二经”，药物当置于“经络穴……与针灸之取穴同一理”之论点。药物贴敷穴位时，其发挥作用的机制可归纳为：一是由卫气载药而行，卫气不仅循行于体表且散于胸腹入于脏腑；二是药有四气五味，升降浮沉。药物气味入于皮腠，进而孙脉，再入络脉，继之经脉，依赖气血的运行内达于脏腑，散布于全身。总之，历代众多医籍中均载有不少贴敷疗法的记载，内容丰富多彩，方法多种多样。
新中国成立以来，贴敷疗法无论从理论研究和临床应用方面都得到了较全面的发展，如《穴敷疗法聚方镜》、《中国贴敷治疗学》、《穴位贴敷治百病》等专著较系统地整理和阐述了药物贴敷疗法理论和临床应用范围，使这一疗法得以进一步完善和提高。近年来，随若内服药物疗法毒副反应和耐药性的增加，以及放化疗后所带来的杀伤性损害，中药药物贴敷疗法日益受到重视。以冬病夏治为主导的药物贴敷三伏贴疗法在全国广泛开展，国家科技支撑计划给予大力支持，这在一定程度上促进了药物贴敷疗法的进一步发展。
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