关于半夏的炮制原理，据药理实验证明育以下几点：
1．生半夏毒性最大，蒸、漂、姜浸半夏仍有毒，而白矾制半夏则无毒。
2．生半夏口服对咽喉有刺激作用，而灌胃则无刺激作用，说明造成失音的原因是直接作用于咽喉的结果。各种不同半夏均有不同程度的失音现象，只有白矾制半夏无失音现象。
3．呕吐实验证明，各种半夏对鸽子均能引起呕吐，而白矾制半夏水煎液没有呕吐作用。
4．各种半夏煎剂均有镇吐、镇咳作用。根据上述实验与临床的密切配合，认为对半夏的炮制方法可除去其它辅料，只加白矾煮即可，经临床观察保证了疗效。
甘遂醋制后毒性降低，也得到药理实验的证明：小白鼠口服生甘遂和制甘遂的酒精浸膏，生者泻下作用较强，毒性较大，而制者泻下作用较弱，毒往较小。说明用醋炮制某些药材而能起到解毒作用。
肉豆蔻含大量脂肪油，刺激性强，有滑肠副作用，挥发油中含有肉豆蔻醚（Myristicin），能使人惊厥，但经煨制后，上述成分均有一定减少，增强了涩肠止泻作用。
其它如巴豆的毒性成分与有效成分是一致的，可改变其炮制方法缩小其剂量，达到安全有效的目的。旧法是将巴豆去油作成巴豆霜，以保安全。现已将巴豆与面粉混合后，压榨使油为面粉所吸收，然后测定其含油量，按剂量折算投药，这样可节约巴豆35％左右，又安全可靠。
（三）便于制剂、煎服和贮藏：
有些药材质坚难碎，不便调制和制剂，有效成分也难以煎出，必须经过煅、淬、炒、捣等，使其粉碎，以便使有效成分易于煎煮出来，达到提高疗效。如炉甘石煅后氧化锌含量增高，增加外用消炎，收敛作用。磁石煅后醋淬，易于粉碎，并生成可溶性盐类，便于吸收而发挥药效。
有些甙类药材，如杏仁、黄芩、槐花等经炮制可破坏所含的酶，而使有效成分不被破坏。生杏仁容易发霉变质、走油和虫蛀，炒后失去水分不易发霉变质。将杏仁炒黄的另外一个目的是加热破坏苦杏仁酶，从而保留了81.8～93.1％的苦杏仁甙，使药物充分发挥疗效。
近来对苦杏仁的炮制又进行了改革，将苦杏仁冷压后榨出其中约50％的脂肪油（供工业使用）所得之杏仁饼（油粕）中保存了有效成分苦杏仁甙，经过氢氰酸含量测定后，按剂量折算给药，即缩小了剂量，又回收了大量的杏仁油。
黄芩的炮制方法是烫、蒸、或短时间水煮，以便破坏酶而保留其有效成分。但加热时间从10分钟到48小时不等，有些地区认为黄芩有小毒，须用冷水浸泡至色变绿去毒后再切制，名“淡黄芩”，但也有认为黄芩遇水变绿影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄为佳。按黄芩中有效成分为黄芩甙。试验证明，黄芩遇冷水变绿色的原因是黄芩中的黄芩甙（Baicalin）被酶（Baicalinase）在一定温度和湿度下酶解成黄芩素（Baicalein）（5，6，7一三羟基黄酮），由于邻三羟基不稳定，容易被氧化变绿。
药理试验证明：生黄芩、冷浸黄芩的抑菌能力较烫、煮、蒸的黄芩低。所以黄芩炮制的目的是破坏酶并使药材
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