中药炮制的理论，历代本草都有一定的解说，如酒制提升，姜制温散，入盐走肾，用醋止痛，乳制润枯生血，蜜制润燥益元。麸炒资其谷气，蒸熟取其味厚，炒黑人血，煅淬使其胀脆、纯净，黑豆汤、甘草水浸解毒，去瓤者免胀，抽心者除烦……等等。
这些理论多是从临床实践中总结出来的，有些是有科学根据的，如姜制温散（姜中的挥发油有发汗解热作用），蜜制润燥益元，（蜂蜜有滑肠及增强营养的作用），煅淬使其胀脆、纯净（药材经高温处理，有机成分破坏并逸去，故药材松脆，且保留了较纯净的无机成分），甘草水浸解毒（因甘草酸水解后生成之葡萄糖醛酸有解毒作用）。
如何用中医临床用药理论和现代科学方法，阐明各种炮制原理，是工艺革新和制定炮制规范的依据。因此探讨中药炮制理论，具有重要意义。这方面的工作正在开展，现就有关资料，阐述如下：
（一）改变药物的性能，缓和或提高防物的疗效：
如大黄为习用的重要泻下药之一，文献记载：大黄苦峻下走，用之于下必生用，若邪气在上非酒不至，必用酒浸驱热而下。大黄经过酒炒或酒蒸后，均能缓和其泻下作用，炒炭后则能起到止泻止血的功能。据近代研究证明，大黄泻下的主要成分为结合性蒽醌，其游离蒽醌泻下作用较弱，但具有抗茵消炎作用，而大黄鞣质则为收敛止泻成分。据实验大黄炮制前后有效成分的变化如下：
1．生大黄经过水浸切片，所损失的主要成分是结合蒽醌，酒大黄中结合蒽醌损失1/4，熟大黄中结合惠醒减少1/2，鞣质减少1/3，大黄炭结合性蒽醌减少4/5，鞣质减少1/3。
2．炮制品的泻下作用都比原大黄为弱，尤其是大黄炭泻下作用极为微弱。何首乌是中医常用中药。生用润肠通便，能解疮毒，制后可补肝肾、益精血，用于贫血、神经衰弱。
据报导，何首乌含卵磷脂和羟甲基蒽醌衍生物。前者是构成细胞膜和神经组织，尤其是脑脊髓的主要成分，故可用于神经衰弱，促进血液新生及发育，并有强心作用。但卵磷脂不溶于水，而溶于醇，蒸后可使卵磷脂易溶出，同时酒蒸后可使结合性蒽醌被破坏，而消除泻下作用。
槐花米是一种常用的凉血、止血中药。据报导，主含芸香甙（Rutin）或类似芸香甙的黄酮类、鞣质等。槐花米炒黄后，仅部分糖类与氨基酸类有所破坏，而由于加热使鼠李糖转化酶被破坏，因而有利于芸香甙的保存，同时由于加热使药材组织疏松，有利于芸香甙及鞣质的煎出。
槐花米炒炭后芸香甙含量相应减少，而鞣质含量相应增加（炒炭后槐花中鞣质为生槐花的四倍）。据实验证明，此增加之鞣质系由芦丁转变而来。因而增强了炒槐花的收敛上血作用。
杜仲炒炭后的降压作用比生杜仲大一倍，各种杜仲的降压作用，以炒杜仲为最强。历代本草对杜仲的炮制多载有“炒断丝”。实验证明，杜仲的降压成分是水溶性的，丝被炒断后可使溶解度增加，从而提高疗效。
同理，有效成分为酶类的药材，则不宜加热而应生用。如雷丸的有效成分为蛋白质分解酶，故雷丸均生用。但麦芽的有效成分为淀粉分解酶，习惯炮制方法却为微炒，这是由于在干燥状态下有利于保存和发挥酶的活性。
微炒并未降低酶的活力，但水煎后大大降低了酶的活力。中药在炮制过程中，往往加入一定的辅料，如酒、醋、盐等。这些辅料除具有一定的治疗作用外，并可缓和或提高药物的疗效。醋制柴胡、青皮、香附等都能增强疏肝理气作用。醋也可增强三棱、莪术、延胡索等行血作用。醋是良好的有机溶媒，能与生物碱形成盐，大大增加生物碱在水中的溶解度。据实验证明延胡索醋制后比生延胡索有效成分多煎出一倍。
（二）降低或消除药材的毒性，刺激性或副作用：
川乌、草乌、白附子、半夏、天南星、大戟、芫花、甘遂、商陆、马钱子、
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