生首乌甘，苦，性平。归心，肝，大肠经。
制首乌甘，涩，微温。归肝，肾经。
二者的功用有所不同：生首乌功能解毒、消痈、润肠通便，常用于治疗瘰疬疮痈、风疹瘙痒、肠燥便秘；制首乌功能补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨，用于血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木、崩漏带下、久疟体虚等。
著名的抗衰老方剂“首乌丸”、“七宝美髯丹”、“嵩山首乌茶”就是以制何首乌为主药制成。用首乌可改善中老年人的衰老征象，如白发、齿落、老年斑等，能促进人体免疫力的提高，抑制能让人衰老的“脂褐素”在身体器官内的沉积。首乌还能扩张心脏的冠状动脉血管，降血脂，促进红细胞的生成，所以对冠心病、高血脂症、老年贫血、大脑衰退、早老征象等，都有预防效果。 首乌的单用量为每天10～15克。
明朝李时珍《本草纲目》记载，首乌能“养血益肝，固精益肾，健筋骨，乌须发，为滋补良药，不寒不燥，功在地黄、天门冬诸药之上”。
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