何首乌生者味苦涩，制熟后则兼有甘味，性微温，属补益药。主要功能为养血益精，平补肝肾，乌须发。兼能润便滑肠，消瘰疬、治疟疾。
何首乌温而不燥，补而不腻，性质平和。适于久服，常用于病后虚弱、阴虚血亏、筋骨软弱以及滋补强壮的丸药中。例如配熟地，当归、白芍、阿胶、自术等，可用于旰肾不足、血虚气褒以及各种贫血。据近代研究，何首乌有促进血液新生的作用。配山萸肉，山药，芡实，五味子，龙骨、牡蛎、远志、茯苓等，用于肾虚，滑精、遗精、妇女带下等症。年老、久病，产后失血等，由于津血不足而致肠道津液缺乏，肠管传导涩滞，大便秘结不通者，可用何首乌配当归，肉苁蓉，黑芝麻、火麻仁等，养血润肠以通便。
何首乌能促进肠管蠕动，适于治虚性便秘。
肝肾虚亏，精血不足，身体衰弱，须发得不到充足的营养而致须发枯白者，可用何首乌配合补骨脂、当归，地黄，枸杞子、女贞子，菟丝子、黑芝麻、旱莲草等，作为丸剂服用。气血流行滞碍则可发生瘰疬，痈肿等，生何首乌可调和气血、解毒消肿，常配合蒲公英，地丁，连翘，元参、生牡蛎，夏枯草等同用。
疟疾邪入阴分，久久不愈者，可用何首乌配人参或党参（何人饮）同用，或用何首乌八钱至一两，甘草一钱，水煎服。熟地黄滋补肝肾，添精益髓之力较何首乌为优，但滋腻太甚，容易腻膈害胃。何首乌则不寒不燥，不腻膈、不害胃，又有养血祛风之功，是熟地黄所不及。急需滋补时，用熟地黄为宜，长服慢补时，用何首乌为好。二药也可合用。黄精也补而不腻，但偏于补中益气，润养肺胃阴津。何首乌偏于滋补肝肾，养血益精。
何首乌的藤，名首乌藤又名夜交藤，水煎内服，能治失眠，祛风湿，舒经络，除痹痛。煎水外洗，有解毒、和血，祛风的作用，可用于风疮、疥癣作痒。
生何首乌适用于消瘰疬，解疮毒，通便结，制何首乌适用于补肝肾，强筋骨，养血，固精。
用量一般为三至五钱，重症需要时也可用到八钱至一两。
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