4.体内过程大鼠结扎贲门和幽门,并在总胆管下结扎十二指肠和小肠各7cm,分别注入3H-蛇菊成,结果结扎胃、十二指肠、回肠 30min时吸收率分别为 12%、7.%和 2I%;2h分别为33%、37%和56%;4h分别为上仕%、大止%和仕9%。大鼠口服给药后,Id内尿粪排泄达61.9%,其中粪占42.6%;31d内为69.%;31d内尿粪累积排泄量为给药量的84.7%,其中粪占60.9%,尿占 23. 8%。胆汁中排泄量为给药量的6.8土0.5%。
浓缩尿、粪和胆汁,经甲醇提取,TLC层析,Rf值与标准的Rf值相近。经TLC板层析,在非标记蛇菊式Rf值处测得放射性,尿中占总放射性的 82. 5%,粪占74. 5%。结果表明大鼠尿、粪、胆汁排泄中以蛇菊式原形排出为主[7]。大鼠血浆加入3H-蛇菊式,经温孵、透析,测血浆蛋白结合率为 43土 .l%。大鼠小鼠分别口服高、中、低剂量及单剂量静往后,血中放射性——时间曲线图形大体相似,经计算机拟会结果呈快慢二相,符合开放型二室动力学模型。胃肠道吸收较慢,且不完全。大小鼠吸收峰时分别为2h、1h。体内消除较慢,小鼠吸收及清除较大鼠为快,大小鼠口服动力学参数及单次剂量静注动力学参数基本相近。口服tl/2β较静注长,三种剂量下大鼠小鼠平均为6.3h、.2h;静控为58。1h、5h;Vd均在5.g1/kg左右[7]。蛇菊忒对大鼠菊粉肾清除(Cln)无明显影响,但明显提高对氨基马尿酸清除(CPAH),葡萄糖清除(CG),销清除等。甜叶菊本身的清除高于Cln,而低于CPW结果提示甜叶菊由肾小管上皮细胞分泌排泄,从而产生利尿,利钢排泄,抑制葡萄糖的肾小管重吸收[8]。
5.毒性仓鼠20只1个月龄,雌雄各半,分别口服蛇菊式.sg/kg,.og/kg,.sg/kg。在生长发育二性交配生殖等方面无异常。蛇菊式在上述剂量,对仓鼠生长发育、生殖均无影响[9]。雄性大鼠(25~30d龄),喂服甜叶菊叶水提取物60d,结果表明血糖和血中三碘甲状腺氨酸(T3)、甲状腺素(T4)水平、睾丸、前列腺、唾液腺、胰腺中锌含量、体重增长、睾丸重量以及前列腺、唾液腺及肾上腺等与对照组比较均无明显差异。唯精囊重量下降约础%[10]。蛇菊式无诱变性,但其式元斯替维醇具高诱变性,这种诱变性取决于大鼠肝的 AroCor 1254须处理以及NADPH存在,非代谢性成元无诱变活性[11]。
【性味】味甘;怀平
【功能主治】生津止渴;降血压。主治消渴;高血压病。
【用法用量】内服:煎汤,3-10g;或开水泡,代茶饮。
【各家论述】《新华本草纲要》:叶:有降低血糖和降血压作用,冲开水泡饮,治糖尿病。国外民间用叶及茎泡茶饮,作为口服避孕药。
【摘录】《中华本草》
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