叶主脉横切面:上下表面均突出,表皮内侧均有厚角组织,维管束一个,呈半月形,栅栏组织1列,通过中脉,叶肉组织细胞含许多蓝色物质。钟乳体多存在于上表皮内侧,中脉部分薄壁组织中赤有存在。
【化学成份】叶含靛甙(indican),靛玉红(indirubin),靛蓝(indigo),色氨酮(tryptantrin)。全草含羽扇豆醇(lupeol),白桦脂醇(betulin),羽扇豆酮(lupenone),4(3H)-喹唑酮[4(3H)-quinazolinone)和2,4(1H,3H)喹唑二酮[2,4(1H,3H)-quinazolinedione]。由本品制得的青黛中含靛玉红和异靛蓝(isoindigo)。
【药理作用】
1.抗肿瘤作用:皮下和腹腔注射马蓝叶中所含靛玉红(4%吐温混悬液)每日200mg/kg共6-7天对大鼠瓦克癌肉瘤256(W256)的抑制率分别为47%-52%和50%-58%,经重复实验疗效稳定,皮下注射剂量在100mg/kg以下,抑制作用不明显,而注射剂量在200-800mg/kg递增时,抑制作用相近。靛玉红500mg/kg口服对大鼠 W256抑制率为23%-33%,皮下注射靛玉红200mg/kg,2次,亦可延长W256腹水型大鼠生存时间 43%;对小鼠肉瘤S180。也有一定抑制作用。对白血病L7212小鼠的生存时间未见明显延长。将接种W256及Lewis肺癌后 24小时的大、小鼠按100mg/kg灌胃给药,每日1次,连续9-10次后处死,称取瘤重,结果靛玉红对Lewis肺癌的抑瘤率为34.6%,对W256的抑瘤率为30.2%-31.3%,与对照组比较具有显着差异。
2.对大鼠肾上腺皮质功能的影响:靛玉红200mg/kg皮下注射大鼠,共2次给药,按Roe and Kuether法测肾上腺皮质维生素C的含量,结果表明靛玉红对正常大鼠及带瘤大鼠的肾上腺皮质的维生素C含量无明显影响,提示靛玉红对肾上腺皮质功能并无特异作用。
3.对吞噬功能的影响:靛玉红200mg/kg每日皮下注射连续给药7天测定血中炭粒廓清率,结果对照组的t1/2为7.93±9.36分钟,靛玉红组的t1/2为5.37±0.40分钟(t值测定 P<0.01),表明皮下注射靛玉红能提高小鼠单核巨噬系统的吞噬功能,按同法测定了小鼠灌胃给予靛玉红500mg/kg连续7天,对正常小鼠的单核巨噬系统无明显影响。给腋下接种W256的大鼠皮下注射200mg/kg靛玉红,每日1次,连续给药6天,测试吞噬百分率和吞噬指数,结果表明靛玉红能提高荷瘤动物的吞噬能力,使之恢复到正常大鼠的水平。
4.其他:在骨髓细胞染色体方面,靛玉红治疗的患者ph1阳性率平均由64%下降到22%,未看到它导致骨髓细胞染色体的畸变,井有降低姐妹染色单体互换率的作用。说明在临床治疗剂量下,对染色体DNA可能没有损伤。 靛玉红饲喂小鼠后,用荧光偏振法测定其红细胞膜脂流动性,测定值明显降低,与正常小鼠红细胞对照,有显着差异。
【毒性】急性毒性实验:小鼠用靛玉红(1%西黄蓍胶混悬液)口服5g/kg,每日1次,连续5天,观察一星期,未见动物发生死亡和出现明显毒性反应。亚急性毒性实验:表明在200mg/kg靛玉红的剂量下,狗的肝细胞出现肿胀、溶解性坏死及萎缩变性,在100mg/kg剂量的靛玉红的作用下,可见细胞RNA呈不同程度增强,嗜碱质粗大等代谢增强现象,按狗100mg/kg剂量与人体表面积计算,人要出现类似动物的毒性反应,剂量要加大至每人每日2240mg。而目前临床用量多在每人每日150-200mg量,故对人是安全的。
【鉴别】理化鉴别 薄层色谱;取本品2g,研碎,加氯仿20ml,加热回流提取2h,滤过,减压浓缩至2ml,作供试品溶液;另取靛玉红,靛蓝各1mg,加氯仿2ml,作为对照品溶液。吸取供试品及对照品溶液各10μl,点于同一块硅胶G薄板上,以苯-氯仿-丙酮(5:4:1)作
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