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独活

素(Osthol)对 ADP、花生四烯酸、PAF、胶原离子载体A23187和凝血酶诱导的血小板聚集有抑制作用。

2.对心血管系统的作用:独活的二氯甲烷提取部分,主要含甲氧基欧芹素等香豆素化合物,具有拮抗钙通道阻滞剂受体的活性,此活性与血压、心律有关。在20和10mg/kg剂量时,对猫的动脉压分别降低50%和30%,持续时间各为2小时和1小时,但大鼠用1-2mg/kg剂量时,使动脉压和心缩力增加,刺激呼吸。另报道独活粗制剂0.1-0.5ml/kg 静脉注射,对麻醉犬和猫有降压作用。独活还作用于钙离子通道阻滞剂受体。

3.解痉作用:香柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素等对兔回肠具有明显的解痉作用。

4.镇痛、镇静和抗炎作用:独活煎剂2g/kg 腹腔注射,能明显延长小鼠热板法造成的动物疼痛反应时间,表明独活有明显镇痛作用。独活流浸膏、独活煎剂给小鼠或大鼠灌胃或皮下注射给药,动物外观均表现镇静催眠状态。独活浸剂皮下注射给于青蛙,还可防止士的宁所致的惊厥,但青蛙最终死亡。

5.抗菌作用:欧芹酚甲醚和花椒毒素在体外对11种菌株试验表明有广泛的抗菌谱。花内酯对布鲁氏菌有明显的抑制作用,其MIC为1:2500。

6.光敏感作用:香柑内酯、花椒毒素和异欧前胡素等呋喃香豆素类化合物为光活性物质当它们进入机体后,一旦受到日光或紫外线照射,则可使受照处皮肤发生日光性皮炎,于受照射部位发生红肿、色素增加、甚至表皮增厚等。

7.其他作用:香柑内酯对实验性胃溃疡有中等强度的保护作用。花椒毒素和香柑内酯对艾氏腹水癌细胞有杀灭作用。

【毒性】大鼠肌肉注射花椒毒素的半数致死量为160mg/kg,香钳内酯半数致死量为945mg/kg。花椒毒素400mg/kg可使豚鼠死亡,肾上腺出血;200-300mg/kg可引起肝脏浊肿、脂肪性变及急性出血性坏死,肾脏严重充血、血尿;1-2mg/kg连续给于幼鼠5月可使肝脏坏死。小鼠腹腔注射欧芹酚甲醚的半数致死量为16mg/kg。另有2例独活根中毒的报告。

【鉴别】理化鉴别 (1)取本品粉末3g,加已醚30ml,加热回流1h,滤过。滤液蒸去

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