传说，古时候有个美丽的姑娘，因为得了“麻风病”竟变得面如凶狮，手如鹰爪，人们叫她＂麻风女＂。她寻遍名医，终不见效，于是就自寻短见，喝了用毒蛇浸泡的白酒。不料想酒醉醒来，顿时觉得病情好转，从此她就经常饮用蛇酒，果然她的病渐渐痊愈了。事情传了出去，人们都说，这是“以毒攻毒”的结果。
“以毒攻毒”是中医运用“毒药”治疗毒病的一种方法。“毒”字的意义很广，它既可以分析病因病理，如“瘟毒”“疫毒”“风毒”“食毒”“水毒”等；也可以归纳为病名，如“胎毒”“丹毒”“梅毒”“疔毒”等；还可以确定治疗原则，如解毒、化毒、攻毒、拔毒等；又可以描述药物性能，如毒药、大毒、小毒、无毒等。应用不同程度、不同性质的毒性药物组成方剂，来治疗不同原因的毒病，是中医学独特的辨证论治方法。
所谓“毒药”，狭义地说，能致于人死的药物叫毒药；广义地说，药物均含有不同程度的毒性。药物的毒性可分为大毒、常毒、小毒和无毒四种，在应用时是有严格规定的。中医最早的经典文献《内经》记载：“大毒治病，十去其六；常毒治病，十去其七；小毒治病，十去其八；无毒治病，十去其九”。毒性越大的药物，应用时间越要短，以免过量而伤害人体的正气。
中药中的毒药可分为矿物、动物、植物三类。属矿物类的，有雄黄、硇砂、信石等；属动物类的，有蝎子、蜈蚣、蟾酥、毒蛇、壁虎、称为“五大毒”；属植物类的，有生附子、生半夏、马钱子、洋金花、藤黄等。民间有“抬头吃藤黄，低头见阎王”的说法，可见其毒性之大。
但是，“道高一尺，魔高一丈”，中医学恰恰是利用这种毒性来治病救人的。一个人被蜜蜂螫伤后，轻的出现局部红肿、疼痛，重的发生头晕、恶心、全身乏力。若被蜂群螫伤，中毒太重，甚至有丧失生命的危险。可是，药物研究人员却能将蜂毒做成药品，为患有风湿性关节炎、关节痛、过敏性疾患的病人进行治疗，并取得了良好的效果。据分析，蜂毒具有促肾上腺皮质激素样作用，而这种作用，可能是由于蜂毒的有效成份通过垂体肾上腺系统而提高了机体的免疫功能，促进病体恢复。能致人死命的蜂毒，如运用得当，就变成了顿起沉疴的灵丹妙药。
此外，中医认为，癌肿的临床表现不一，发病部位不同，但致病的原因却多由于气滞、血瘀、痰凝、蕴热、邪气壅滞太甚，化秽成毒外发而成。由于毒蕴日久，恶邪深陷，内联脏腑，外及皮肉，采用一般药物常常不能奏效，只能选择大辛大温、性峻力猛的毒药来进行治疗。这些“毒药”都具有攻毒破结、散瘀蚀疮、消肿祛邪的效果。现代药理研究表明，这些药物，对癌细胞有直接的细胞毒作用，如蟾酥与蟾蜍的主要有效成分为蟾蜍二烯内脂，具有很好的抗炎作用，能够阻止病灶扩散。
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