(1)适应证适用于各型癫痫发作。对全身强直—阵挛发作的疗效最好,对局限性发作、复杂部分性发作、发热惊厥均有预防和治疗作用。少数失神发作、肌阵挛发作也有效。
(2)剂量与用法 苯巴比妥口服,成人一般60—180mg/d,每日3次或每晚1次顿服,多从30mg/d开始;儿童5~8mg/kg·d;新生儿3~4mg/kg.d,分1—2次口服。肌肉注射或静脉注射剂量同口服剂量。静脉注射应缓慢,以免抑制呼吸和血压。本药长时间应用可产生对药物的依赖性,突然停药可引起发作。有效血药浓度水平为15~40p.g/ml,用药后达到稳定血药浓度所需时间5—10天。用药应从小剂量开始,改变剂量需观察3周左右。
(3)不良反应 苯比巴妥的不良反应较其他抗癫痫药物小,适当应用本药是比较安全的,其常见的不良反应有如下几个方面: 神经精神方面 嗜睡是常见的反应,可在用药数周后消失。可出现兴奋多动,多见于儿童和老人。逐步出现步态不稳、动作笨拙、说话不清,大多与催眠作用同时出现,嗜睡作用消失后这些症状随之消失。病人对苯巴比妥的依赖性表现在突然撤去大剂量的苯巴比妥后出现的戒断症状,包括失眠、焦虑、情绪不稳、震颤、精神错乱、癫痫发作等。因此决定停用此药时,必须小剂量、缓慢地逐渐撤除,以避免出现戒断综合征。
血液系统 可引起巨幼细胞贫血及粒细胞减少,分娩期孕妇口服苯巴比妥,可引起新生儿凝血障碍,使用维生素K治疗有效。苯巴比妥对成人和儿童的凝血功能无影响。内分泌 若剂量过大,可使垂体激素释放增加,并能刺激类固醇的代谢。
肝毒性 很少出现肝功能损害。
过敏反应 苯巴比妥可引起各种类型的皮疹,常见的是轻微的斑点疹样红魔,皮疹可在服药短期内或长期治疗后发生。更加严重的皮肤反应,如剥脱性皮炎则十分少见,一旦发生则应停服苯巴比妥,改用其他抗癫痫药物,并加用大量激素治疗。
骨骼系统 可引起骨质软化或软骨病,补充维生素D有效。
致畸效应 有报道苯巴比妥可使服药母体的胎儿发生畸形,但发生率较苯妥英钠为低。
3.扑痫酮(去氧苯巴比妥,商品名称为麦苏林)
扑痫酮是从1952年就开始使用的一种强有力的抗痫药,扑痫酮在人体内经肝脏代谢为苯巴比妥(PB)和少量的苯乙基丙二酰胺(PEMA),其抗惊厥作用主要是靠代谢产物苯巴比妥,PEMA亦有抗惊厥作用。
(1)适应证对全身强直一阵挛发作、局限性发作、精神运动发作有效。苯巴比妥、苯妥英钠无效时,可改用此药。
(2)剂量与用法 成人每次0.25—0.5g,每日3次口服;儿童为10.5—25mg/kg·d,分3—4次口服。口服用药,应从小剂量开始,如每次0.125g,每日I一2次。有效血药浓度为6一lOμg/m1,
用药后达到稳定状态的时间为4—7天。中毒血药浓度水平大于12μg/mL,可能发生眩晕及恶心,所以宜从小剂量开始服用。
(3)不良反应 常见的副反应有头晕、恶心、嗜睡、共济失调等,少数可见眼球震颤、精神反常。血液系统可见巨细胞贫血、白细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血及新生儿凝血障碍。孕妇
长期服用可致胎儿畸形。
4.苯甲二氮类
(1)地西泮(安定)
①适应证 多用于癫痫持续状态,对其他类型的癫痫可作为辅助治疗。
②剂量及用法 成人口服剂量每次2。5~5mg,每日3次,新生儿和婴儿按0.5一lmg/kg肛门给药,数分钟即达治疗浓度,一般可维持1小时,1岁以上每日2.5一lOmg。癫痫持续状态首次剂量在儿童和成人按0.2—0.3mg/kg静脉缓慢注射,需3—5分钟,直至发作停止或产生严重副反应,静脉注射过快可致呼吸停止。首次用药只能维持较短时间,且可能有1/3病人无效,第2次或第3次用药才可发生效
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