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黄花夹竹桃

竹桃次甙甲及黄花夹竹桃次甙丙:在狗心肺制备、猫衰竭的心脏以及心电图均证明为典型的心甙作用,其生物活性(猫法:甲为0.1474±O.00659毫克/公斤;丙为0.1109±0.00546毫克/公斤)均与毒毛旋花子甙G(猫法0.11075±0.01085毫克/公斤)相近,作用也相似,不过甲能口服吸收,丙不易吸收;甲为速效心甙,口服后15分钟开始作用,1小时达高峰,72~96小时完全消失(1次用量),静脉注射的作用较口服持续时间为短;丙效力较甲强,亦为快速作用心甙,其持续时间较甲略短,蓄积性亦略低。豚鼠实验引起不整脉的作用较毒毛旋花子甙G弱,但有强的抑制呼吸作用。㈣黄花夹竹桃次甙乙:对兔、豚鼠心脏及豚鼠心电图均表明具有典型的强心甙作用,猫生物活性为0.1508土0.0059毫克/公斤,与黄花夹竹桃次甙甲相近,略低于毒毛旋花子甙G,但高于洋地黄毒甙(后者按阻抑钾内流的作用与豚鼠致死作用测定生物活性)。其治疗指数为6.0,与羊角拗甙相似,安全性较大。猫肠内吸收较缓慢,约有1/4(27.12%)的吸收量在肝内迅速消除;故口服给药不适宜。其蓄积性较低,猫24小时蓄积23.7%,鸽57%,猫、豚鼠72小时已无蓄积,猫股静脉慢速灌注消除为0.000878毫克/公斤/小时。与毒毛旋花子甙G合用于豚鼠时,如先给予毒毛旋花子甙G,后给黄花夹竹桃次甙乙,可表现超相加作用,如给

药顺序相反,则表现拮抗作用。黄花夹竹桃次甙乙经过乙酰化所得之二乙酰黄花夹竹桃次甙乙,极性减低,对心脏的作用减弱,生物活性降低,显效速度较黄花夹竹桃次甙乙更迟缓,蓄积性也大。此外,产生明显的镇静作用、催眠作用(黄花夹竹桃次甙乙则无),可拮抗咖啡因引起的小鼠兴奋活动,延长环己烯巴比妥钠的睡眠时间和降低小鼠的体温。㈤从云南黄花夹竹桃果仁中分离得一种新的结晶成分,其理化、药理特性与已知7种(果仁中)强心甙不同,对在位及离体兔心及犬、豚鼠心电图均表现强心甙性质。1克相当于3703鸽单位,其生物活性,治疗指数及治疗宽度均介于毒毛旋花子甙G与洋地黄毒甙之间。为迟效性心甙,蓄积性大于洋地黄毒甙。㈥黄花夹竹桃果仁中提出之粗甙:云南产者有强心作用,能改善冠状循环,其效力为毒毛旋花子甙G的1/18,治疗宽度0.66毫克/公斤,治疗指数15.0,故较安全,对犬及大鼠有利尿作用 。福州产者,熔点150~154℃,其强心作用不受血清影响,猫单位0.2毫克/公斤,较黄花夹竹挠甙强4倍,口服后吸收少而不规则,对怀孕子宫有较大的收缩作用。

②黄花夹竹桃花的醇提溶液对在位及离体蛙、猫心脏及猫心电图证明与叶的醇提溶液一样,具有强心甙的作用特点,猫单位0.119±0.0059克/公斤,生物活性比叶高,蓄积性与叶近似,猫24小时内基本上完全消除。对猫、豚鼠、家兔的离体子宫和肠管有兴奋作用,对大白鼠则无影响。

③印度产黄花夹竹桃的根、树皮、树干中提出的含甙物质对蛙心(增高静脉压引起心衰)、狗心有强心作用,使狗血压上升,兔回肠及子宫收缩力、张力增强,对豚鼠肠管则无影响,但高浓度能增强乙酰胆碱收缩肠管的作用,低浓度有轻度解痉作用。

Thevetia gaumeri中提出之Thevetoidin亦为速效强心甙。

【性味】《中国药植图鉴》:味辛,有毒。

【功能主治】有强心作用。适用于多种心脏病引起的心力衰竭,阵发性室上性心动过速和阵发性心房纤颤。

【临床应用】

从黄花夹竹桃果仁中提取的黄花夹竹桃素和黄夹甙,经实验和临床证明,具有显著的强心作用,而且奏效迅速,蓄积较少。

①黄花夹竹桃素

供静脉注射用,每毫升含0.4毫克,对于近2周内未用过洋地黄的心力衰竭患者,1次给黄花夹竹桃素0.8~1.2毫克(均只给1次),以5%葡萄糖溶液稀释10倍,注射速度为每分钟2毫升;然后继以口服洋地黄制剂。对于近2周内用过洋地黄者,黄花夹竹桃的剂量为0.4~

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咨询电话:010-87876186

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