抗胆碱酯酶剂是治疗重症肌无力的传统和第一线的药物，因为重症肌无力是一种自身免疫性疾病，该药一般在重症肌无力确诊后可以立即使用，甚至作为试验治疗，以协助确立诊断。它适用于除胆碱能危象以外的所有重症肌无力患者，其作用主要是通过动用乙酰胆碱降解速度减慢，结果使神经肌肉接头处乙酰胆碱量增加，从而增加乙酰胆碱中乙酰胆碱受体的机会并延长结合时间，有利于神经肌肉接头处传导，达到肌力恢复。此外尚能直接激动骨骼肌运动终板上的N2乙酰胆碱受体以及运动神经末梢释放乙酰胆碱，最终增强了乙酰胆碱作用，改善重症肌无力症状。此类药物可暂时改善症状，勉强维持生命，争取进一步进行免疫治疗的时间。
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