2.抗菌作用 经体外试验,土木香内酯在0.1μg/ml浓度时,即能抑制结核杆菌的生长。感染人型结核杆菌的豚鼠,口服土木香内酯,能延迟发病,但不能完全抑制。在浓度为30,40,70和80ug/ml时能完全抑制须发癣菌、大小孢子菌、Paecilomycesliacinus和Rhizotonia的生长。完全抑制Fusar-iumsolani的孢子萌发,在400ug/ml时可完全阻断葡萄糖-V-14C渗合成大分子。土木香内酯和异土木香内酯对须发癣菌和犬小孢子菌的MIC(μg/ml)为3.96,与制霉菌素(3.125ug/ml,MIC)相似,而低于两性霉素B(1.56ug/ml,MIC)。总状土木香的乙醇提取物对上述两种真菌的MIC为1.250ug/ml,正己烷可溶部位为7.81ug/ml,氧仿可溶部位为250.0ug/ml,水溶物无抑菌作用。过去曾用以治肺、肠结核。此外,土木香对金黄色葡萄球菌、痢疾杆茵与绿脓杆茵也有抑制作用。对皮肤真菌也有抑制作用。
3.其他作用 土木香内酯低浓度兴奋,较高浓度则抑制离体蛙心使心脏停止于舒张期。对蛙后肢灌流及兔耳血管灌流,低浓度时有轻微扩张作用,高浓度时则收缩。家兔静脉注射小量,血压先微升,继则缓慢下降,大量则一开始即为降压,呼吸抑制。它能抑制离体兔肠,降低小肠过高的运动及分泌功能;对离休兔子宫亦有抑制作用,但在极低浓度时对子宫可有兴奋作用,对蛙的骨胳肌及运动神经末梢为麻痹作用,使疲劳曲线缩短。总状土木香在印度一些地区用于解热、抗痉挛、治疗恶心、肿胀、呼吸困难、打呃、气喘、气管炎等。
【毒性】土木香内酯给家兔口服或皮下注射,大量可升高血糖,中等剂量则可降低血糖,且抑制食物性高血糖。对蛙、小鼠及家兔的一般毒性为自发活动及反射活动麻痹,以后呼吸停止而死,呼吸停止后心脏还保持短时间搏动,因此考虑是中枢性的。异土木香内酯毒性略小,二氢异土木香内酯则更小。人应用过量(根)可发生四肢疼痛、吐、泻、眩晕及皮疹。其中含毒性很强的蛋白质。土木香苦素对鱼、小鼠作用类似印防己毒素类毒物。土木香内酯给家兔po或sc时,大剂量可升高血糖,中等剂量可降低血糖,抑制食物性高血糖。对蛙、小鼠及家兔的一般毒性表现为自发性和反射性活动麻痹,随后呼吸停止而死亡。呼吸停止后心脏在短时间内仍保持搏动。体外培养试验表明,土木香内酯为一变应原,对白细胞有毒性。异土木香内酯小鼠sc的MID为2000mg/kg,比山道年(500mg/kg)为小。
【鉴别】理化鉴别 (1)异羟肟酸铁反应 取少量土木香挥发油于试管中,加入异羟肟酸铁试剂2-3滴,呈橙红以反应。(检查内酯)(2)薄层色谱 取土木香押发油,用乙醚提取,无水硫酸钠脱水,回收乙醚。取粗制后的挥发油0.1ml溶于1ml石油醚中,代供试液。以土木香内酯作对照,同点于硅胶荧光板上,以石油醚(30-60℃)-乙酸乙酯-苯(70:15:15)为展开剂,展距18cm。展开后,取出晾干,在紫外光灯(254nm)下观察,样品色谱中在与对照品色谱相对庆位置处显相同的荧光斑点。
【炮制】拣尽杂质,水润切片,晒干。或麸拌煨黄后使用。
【性味】味辛;苦;性温
【归经】归脾;胃;肝经
【功能主治】健脾和胃;行气止痛;驱早。主胃脘;胞腹胀痛;哎吐腹泻;痢疾;食积;早积
【用法用量】内服:煎汤,3-9g;或入丸、散。
【注意】《陕西中药志》:内热口干,喉干舌绛者忌用。
【各家论述】1.《蜀本草》:木香,今苑中种之。花黄,苗高三、四尺,叶长八、九寸,皱软而有毛。2.《本草衍义》:尝自岷州出塞,得生青木香,持归西洛。叶如牛蒡,但狭长,茎高三、四尺,花黄,一如金钱,其根则青木香也。生嚼之,极辛香,尤行气。3.《祁州药志》:健胃,利尿,祛痰,驱虫。
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