有机磷杀虫药毒性作用很多，能抑制多种酶，但对人畜的毒性主要是抑制胆碱酯酶所致。进入体内的有机磷毒物，与胆碱酯酶结合成磷酰化胆碱酯酶，失去分解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱在体内大量积聚，从而产生中枢神经系统和胆碱能神经兴奋，再由过度兴奋转入抑制。
乙酰胆碱为中枢神经细胞突触间及胆碱能神经的递质，胆碱能神经分4种：交感与副交感神经节前纤维；副交感神经节后纤维；部分交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌及横纹肌血管舒张的神经；运动神经。有机磷杀虫药中毒时，上述神经功能紊乱，故出现一系列的症状和体征。
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